新陈代谢的R -和S-warfarin CYP2C19分成四hydroxywarfarins。
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Kim SY Kang司法院、哈特曼JH公园SH,琼斯博士,Yun CH,两G,米勒医生
新陈代谢的R -和S-warfarin CYP2C19分成四hydroxywarfarins。
药物金属底座。2012年9月1;6 (3):157 - 64。
- PubMed ID
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23331088 (在PubMed]
- 文摘
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香豆素(R / S-warfarin)是一种高度有效的和广泛使用的抗凝剂;然而,它的高度可变的新陈代谢仍是不确定性的一个重要因素的治疗反应。药理遗传学研究报告互相矛盾的结果CYP2C19的临床意义。解决这个争议是由于缺乏de tailon CYP2C19在华法林代谢的潜在作用。因此,我们评估的效率CYP2C19 R -代谢和S-warfarin探索可能的贡献在肝脏体外使用方法。重组CYP2C19代谢R, S-warfarin主要是6 - 7 -,和8-hydroxywarfarin,而4 -hydroxywarfarin minormetabolite。对所有R-warfarin新陈代谢略比S-warfarin更有效率。代谢途径thatproduce角色——7 -,8-hydroxywarfarin在人类肝微粒体反应相关与CYP2C19 Smephenytoinhydroxylase活动。同样,CYP1A2活性对非那西汀与角色的形成和7-hydroxywarfarin这样R-8-hydroxywarfarin似乎独特CYP2C19和可能的生物标志物。在下面,CYP2C19可能影响R-warfarin新陈代谢和病人对治疗的反应。 Intriguingly, CYP2C19 may contributeto S-warfarin metabolism in patients, especially when CYP2C9 activity is compromised due to drug interactions orgenetic polymorphisms.
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- 药物酶
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 (R)华法林 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 未知的底物细节 (R)华法林 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 未知的底物细节 (S)华法林 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 未知的底物细节