石杉碱甲的研究进展,从中药天然胆碱酯酶抑制剂。

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严王R, H,唐XC

石杉碱甲的研究进展,从中药天然胆碱酯酶抑制剂。

学报杂志。2006年1月,27 (1):1-26。

PubMed ID

16364207 (在PubMed

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石杉碱甲(胡帕人),一种新的生物碱分离从中药Huperzia serrata,是一个强有力的、非常具体和可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂(疼痛)。而他克林、多奈哌齐和卡巴拉汀,胡帕人有更好的渗透穿过血脑屏障,更高的口服生物利用度,和更长的时间疼痛抑制作用。胡帕人已经发现改善认知障碍广泛的动物模型。胡帕人具有保护细胞免受过氧化氢的能力,贝塔淀粉样蛋白(肽),谷氨酸、缺血和staurosporine-induced细胞毒性和细胞凋亡。这些保护作用相关的能力减弱氧化应激,调节凋亡bcl - 2蛋白的表达,伯灵顿,P53, caspase-3,保护线粒体移植神经生长因子及其受体,干扰淀粉样前体蛋白新陈代谢。得罪胡帕人对n -甲基- d受体和钾电流的影响也可能导致其神经保护。啮齿动物药代动力学研究,狗和人类健康志愿者表示,胡帕人迅速被吸收,在体内分布广泛,消除的财产以温和的速度缓慢,长期口服后释放。动物和临床安全测试表明,胡帕人没有意想不到的毒性,尤其是dose-limiting他克林引起的肝毒性。中国的IV期临床试验表明,胡帕人显著提高记忆缺陷与良性衰老健忘的老人,和阿尔茨海默病和血管性痴呆患者,以最小的外围胆碱能副作用,没有意外的毒性。胡帕人也可以作为保护剂对有机磷中毒。

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石杉碱甲