A3腺苷受体激动剂的抗炎作用:一种新的靶向治疗类风湿关节炎。

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Bar-Yehuda S, Silverman MH, Kerns WD, Ochaion A, Cohen S, Fishman P

A3腺苷受体激动剂的抗炎作用:一种新的靶向治疗类风湿关节炎。

专家意见调查药物。2007年10月;16(10):1601-13。

PubMed ID

17922624 (PubMed视图

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摘要

针对A(3)腺苷受体(A(3)AR)对抗炎症是基于两个发现的新概念。首先，A(3)AR在炎症细胞中高表达，而在正常组织中低表达。该受体也被发现在外周血单个核细胞中过表达，反映了受体在远程炎症过程中的状态。第二，A(3)AR激活与特定的激动剂诱导NF-kappaB信号通路在炎症细胞中去调控，以及启动免疫调节作用。A(3)AR激动剂CF-101(一般称为IB-MECA)在胶原和佐剂诱导的关节炎实验动物模型中诱导抗炎作用。联合CF-101和甲氨蝶呤治疗佐剂诱导的关节炎大鼠可产生额外的抗炎作用。甲氨蝶呤诱导A(3)AR上调，使炎症细胞对CF-101更敏感。在I期和IIa期人类研究中，CF-101是安全的，耐受性良好，并显示出对类风湿关节炎患者具有抗炎作用的强有力证据。在基线提取的患者外周血单个核细胞中，a (3)AR表达水平与药物反应之间存在统计学意义上的相关性。提示A(3)AR可作为预测患者对药物反应的生物标志物。 Taken together, this information suggests that A(3)AR agonists may be a new family of orally bioavailable drugs to be developed as potent inhibitors of autoimmune-inflammatory diseases.

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