CYP3A4诱导药物:孕烷X受体报告基因之间的相关性分析和CYP3A4表达在人类肝细胞。
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CYP3A4诱导药物:孕烷X受体报告基因之间的相关性分析和CYP3A4表达在人类肝细胞。
药物金属底座Dispos。2002年7月,30 (7):795 - 804。
- PubMed ID
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12065438 (在PubMed]
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诱导细胞色素P450 3 a4 (CYP3A4)通常采用的主要文化人类肝细胞和测量CYP3A4信使rna,蛋白质和微粒体活动。最近一个孕烷X受体(PXR)报告基因分析筛选CYP3A4抗病诱导剂成立。评估结果PXR报告基因分析与上述常规化验,14药物评估的能力诱导CYP3A4和激活PXR。夹在人类肝细胞的主要文化从六个捐助者被使用和CYP3A4活性评估通过测量微粒体睾丸激素6 beta-hydroxylase活动。肝CYP3A4信使rna和蛋白质含量也分析了使用扩展DNA技术/ Northern和免疫印迹,分别。一般来说,PXR激活与归纳潜在的人类肝细胞中观察到的文化。克霉唑、苯巴比妥、利福平、磺吡酮高度激活PXR和CYP3A4活动增加;卡马西平、地塞米松、dexamethasone-t-butylacetate、苯妥英、磺胺二甲嘧啶和紫杉醇弱PXR激活诱导CYP3A4活动,甲氨蝶呤和丙磺舒显示没有明显激活系统。例如,troleandomycin PXR激活了但没有增加(在troleandomycin)或明显降低(例如)微粒体CYP3A4活性。结果表明,PXR报告基因分析是一个可靠的和互补的方法评估CYP3A4诱导潜在的药物和其他外源性物质。
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