青蒿素和噻苯咪唑的细胞色素P450 1 a2抑制剂(CYP1A2)在人类活动。

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Bapiro TE, Sayi J, Hasler是的,Jande M, Rimoy G, Masselle, Masimirembwa厘米

青蒿素和噻苯咪唑的细胞色素P450 1 a2抑制剂(CYP1A2)在人类活动。

欧元中国新药杂志。2005年11月,61 (10):755 - 61。doi: 10.1007 / s00228 - 005 - 0037 - 3。Epub 2005年10月29日。

PubMed ID

16261361 (在PubMed

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摘要目的:探讨青蒿素的可能性和噻苯咪唑导致药代动力学的相互作用涉及细胞色素P450 (CYP1A2)人类给他们强有力的抑制对同种型体外的影响。方法:10个健康志愿者接受咖啡因(136.5毫克),冲刷时间的48小时后,志愿者提供咖啡因片剂(136.5毫克)一起噻苯咪唑(500毫克)。额外的14天之后,志愿者收到咖啡因与青蒿素(500毫克)。每次治疗后,血浆得到24 h post-dose。用高效液相色谱检测药物的血浆浓度与紫外线和MS检测。结果:使用paraxanthine比咖啡因后4 h作为CYP1A2活性的指标,噻苯咪唑和青蒿素抑制92和66%,体内酶活性的分别。此外,咖啡因的药物动力学改变药物的存在;增加AUC(0-24)的1.6倍(P < 0.01)和1.3倍的咖啡因噻苯咪唑和青蒿素分别测定。使用体外数据预测的影响噻苯咪唑形成的paraxanthine取得了良好的结果和低估了青蒿素的影响当总等离子体浓度。修正对蛋白质绑定导致低估CYP1A2的抑制效应。 CONCLUSIONS: Co-administration of thiabendazole or artemisinin with CYP1A2 substrates could result in clinically significant effects. Our results highlight the validity of in vitro data in predicting in vivo CYP inhibition. The formation of paraxanthine seems to be a better indicator of in vivo CYP1A2 activity than caffeine levels.

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