第一阶段药理学和生物研究ramucirumab (imc - 1121 b),一个完整的人免疫球蛋白G1单克隆抗体针对血管内皮生长因子受体2。

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Spratlin杰,科恩RB, Eadens M,戈尔L, Camidge博士,新年代,梁年代,他C, Chow LQ, Serkova新泽西,这新泽西,刘易斯问,Chiorean如狐狸F, Youssoufian H, Rowinsky EK, ruth SG

第一阶段药理学和生物研究ramucirumab (imc - 1121 b),一个完整的人免疫球蛋白G1单克隆抗体针对血管内皮生长因子受体2。

肿瘤防治杂志。2010年2月10;28 (5):780 - 7。doi: 10.1200 / JCO.2009.23.7537。Epub 2010年1月4。

PubMed ID

20048182 (在PubMed

]

文摘

目的探讨安全、最大耐受剂量(MTD)、药物动力学(PKs),药效学,和初步的抗癌活性ramucirumab (imc - 1121 b),一个完整的人免疫球蛋白G(1)单克隆抗体针对血管内皮生长因子受体(VEGFR) 2。病人和方法先进的固体恶性血液病患者治疗后每周与剂量的ramucirumab升级。血液采样PK研究在治疗。ramucirumab的影响循环血管内皮生长因子a (VEGF-A),可溶性VEGFR-1 VEGFR-2,肿瘤灌注,并使用动态对比增强磁共振血管成像进行评估。结果37例患者服用2 ramucirumab 16毫克/公斤。一个病人后每个发达dose-limiting高血压和深静脉血栓形成在16毫克/公斤,下一个低剂量(13毫克/公斤)被认为是MTD。恶心、呕吐、头痛、疲劳、和蛋白尿也指出。4(15%)的27个衡量疾病患者有局部反应(PR), 37和11例(30%)患者公关或稳定的疾病持续至少6个月。与其被消除存在剂量依赖的相关性特征和非线性接触与饱和间隙一致。意味着槽浓度超过生物相关的目标水平在治疗剂量水平。 Serum VEGF-A increased 1.5 to 3.5 times above pretreatment values and remained in this range throughout treatment at all dose levels. Tumor perfusion and vascularity decreased in 69% of evaluable patients. CONCLUSION Objective antitumor activity and antiangiogenic effects were observed over a wide range of dose levels, suggesting that ramucirumab may have a favorable therapeutic index in treating malignancies amenable to VEGFR-2 inhibition.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Ramucirumab