OAT1和OAT3还介导哌拉西林和他唑巴坦之间的药物-药物相互作用。

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引用

文胜,王超,段勇,霍X,孟Q,刘震,杨胜,朱勇,孙宏,马欣,杨胜,刘凯

OAT1和OAT3还介导哌拉西林和他唑巴坦之间的药物-药物相互作用。

国际医药杂志。2018年2月15日;537(1-2):172-182。doi: 10.1016 / j.ijpharm.2017.12.037。Epub 2017 12月23日。

PubMed ID
29277663 (PubMed视图
摘要

本研究旨在证实有机阴离子转运体(OATs)介导哌拉西林和他唑巴坦之间的药物-药物相互作用(DDI)。与哌拉西林联合给药后,他唑巴坦血浆AUC显著升高,t1/2beta延长,血浆清除率、肾脏清除率和累积尿排泄显著降低。在大鼠和人肾切片中,丙苯乙酯、对氨基hippurate和苄青霉素抑制哌拉西林和他唑巴坦的摄取。哌拉西林显著抑制他唑巴坦的摄取。此外,hOAT1/3-HEK293细胞对piperacillin、tazobactam和舒巴坦的摄取均显著高于mock-HEK293细胞。哌拉西林显著抑制hOAT1/3-HEK293细胞对他唑巴坦的摄取。他唑巴坦的Km值(hOAT1为431+/-67muM, hOAT3为377+/-63muM)明显高于哌拉西林(hOAT1为37+/-5muM, hOAT3为172+/-28muM)。这表明哌拉西林对hOAT1/3的亲和力比他唑巴坦强。同时,他唑巴坦的Km值在哌拉西林存在的情况下增加,Vmax不变。这表明哌拉西林以竞争性的方式抑制他唑巴坦的摄取。 In conclusion, piperacillin and tazobactam are the substrates of hOAT1/3, and OAT1/3 mediate the DDI between piperacillin and tazobactam.

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白
药物 转运体 种类 生物 药理作用 行动
哌拉西林 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
Tazobactam 溶质载体家族22个成员6 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
Tazobactam 溶质载体家族22个成员8 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
药物 交互
无环鸟苷
核黄素
与核黄素合用可减少阿昔洛韦的排泄。
无环鸟苷
氯霉素
与氯霉素联用可减少阿昔洛韦的排泄。
无环鸟苷
Caspofungin
阿昔洛韦与卡泊芬净合用可降低其排泄。
无环鸟苷
羧苄青霉素
阿昔洛韦与卡本西林联用可减少其排泄。
无环鸟苷
洛沙坦
联合氯沙坦可降低阿昔洛韦的排泄。
无环鸟苷
格列本脲
与格列本脲联用可减少阿昔洛韦的排泄。
无环鸟苷
氧氟沙星
阿昔洛韦与氧氟沙星联用可减少阿昔洛韦的排泄。
阿德福伟
核黄素
阿德福韦酯与核黄素联用可降低其排泄。
阿德福伟
阿斯巴甜
阿德福韦酯与阿斯巴甜联用可降低其排泄。
阿德福伟
普伐他汀
阿德福韦酯联用普伐他汀可降低其排泄。
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