药物代谢的细胞色素P450 3亚型。影响精神药理学药物的相互作用。

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冯·Moltke LL格林布拉特DJ,施密德J, Harmatz JS,材质RI

药物代谢的细胞色素P450 3亚型。影响精神药理学药物的相互作用。

Pharmacokinet。1995; 29增刊1:33-43;43-4讨论。

PubMed ID

8846621 (在PubMed

]

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的成员P450 3亚科是最丰富的人类肝细胞色素。CYP3A亚型调节许多药物的生物转化,包括精神,心脏,止痛剂、激素、免疫抑制剂、抗肿瘤药、抗组胺剂药物。CYP3A活性在人类个体之间的变量,但没有证据表明遗传多态性。大量CYP3A存在于胃肠道,并可能导致presystemic提取的药物如环孢菌素。唑抗真菌药物酮康唑和伊曲康唑是强有力的抑制剂的人类CYP3A亚型。选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)抗抑郁药也CYP3A抑制剂,但更强大的比酮康唑和伊曲康唑。体外模型可以提供重要的定性和定量信息活动潜在的人类细胞色素的抑制剂。然而,仅在体外抑制常数(Ki)值不预测体内相互作用的大小,也没有交互是否临床重要性。例如,SSRIs预计将损害人类的抗组织胺terfenadine间隙。然而,这种效应的大小远小于将与药代动力学相互作用相关的临床重要性。

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