类的决心和同种型小分子蛋白去乙酰酶抑制剂的选择性。

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汗N,杰弗斯M, Kumar年代,哈科特C, Boldog F, Khramtsov N,钱X,米尔斯E,马瑞医生SC,凯里N,芬恩PW,科林斯LS,小孩杯,里奇JW,詹森PB Lichenstein HS, Sehested M

类的决心和同种型小分子蛋白去乙酰酶抑制剂的选择性。

j . 2008 1月15,409 (2):581 - 9。

PubMed ID

17868033 (在PubMed

]

文摘

人类HDAC(组蛋白脱乙酰酶)的家庭,一个有效的抗癌目标,起着关键作用的控制通过转录调节基因表达。hdac可以细分为三个主要的类,类我,II类和III类hdac (sirtuins蛋白),目前不清楚是否抑制多个使用pan-HDAC hdac抑制剂,或针对特定肿瘤的亚型显示异常的水平,将被证明是更有效的抗癌策略在诊所。为了解决上述问题,我们已经测试了很多临床相关HDACis (HDAC抑制剂)对一组rhHDAC(重组人类HDAC)亚型。八rhHDACs表示使用baculoviral系统,和一个萤石de Lystrade马克(Biomol国际)HDAC测定每个净化同种型进行优化。十HDAC类的效力和选择性我亚型(rhHDAC1、rhHDAC2 rhHDAC3和rhHDAC8)和类II HDAC亚型(rhHDAC4、rhHDAC6 rhHDAC7和rhHDAC9)含量进行了测定。女士- 275 HDAC1-selective, MGCD0103 HDAC1 HDAC2-selective, apicidin HDAC2——HDAC3-selective和丙戊酸是一个特定的类我hdac抑制剂。氧肟acid-derived化合物(trichostatin、NVP-LAQ824 panobinostat, ITF2357, vorinostat和belinostat)是一种有效的pan-HDAC抑制剂。growth-inhibitory效应HDACis的海拉细胞表明pan-HDAC和class-I-specific抑制剂抑制细胞生长。结果还表明,pan-HDAC和class-I-specific抑制剂治疗导致增加组蛋白的乙酰化作用,但只有pan-HDAC抑制剂治疗导致增加微管蛋白乙酰化作用,这是符合他们的活动向HDAC6同种型。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Mocetinostat

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Mocetinostat	组蛋白脱乙酰酶1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Mocetinostat	组蛋白脱乙酰酶2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节