小说tubulin-targeting代理人:埃坡黴素的抗癌活性和药理档案和相关的类似物。
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引用
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Fumoleau P, B这Isambert N, Ferrant E
小说tubulin-targeting代理人:埃坡黴素的抗癌活性和药理档案和相关的类似物。
安杂志。2007年7月,18 5 5:v9-15。
- PubMed ID
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17656562 (在PubMed]
- 文摘
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埃坡黴素背景:与antimicrotubule 16国环大环内酯类的活动,分享类似的作用机理紫杉烷类的但已经证明有效的抗增殖活动在几个不同的耐多药和paclitaxel-resistant肿瘤细胞株体外和体内。设计:本文总结了临床前和第一阶段的临床研究数据epothilone B (patupilone;科斯EPO960)和epothilone D(- 862)和第二代(科斯ixabepilone, bms - 310705, - 1584)和第三代(ZK-EPO,这个“- 879)衍生品。被确认的数据搜索PubMed和诉讼的美国临床肿瘤必威国际app学会年会从2000年到2006年。埃坡黴素结果:证明线性药代动力学资料存在剂量依赖的相关性,耐受性良好,表现出抗肿瘤活性的肿瘤类型癌症患者在第一阶段的研究。埃坡黴素虽然相似的化学结构,展示一个显著的区别在第一阶段研究的毒性。腹泻是dose-limiting毒性(DLT)与patupilone有关,而神经毒性和嗜中性白血球减少症最常遇到DLT埃坡黴素与其他。符合临床前数据,部分反应观察patupilone和ixabepilone乳腺癌患者先前紫杉烷类处理。结论:埃坡黴素的演示有前途的抗癌活性的广谱taxane-sensitive和难治性肿瘤剂量和时间表与副作用有关。
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