Nestorone:黄体酮与一个独特的药理。

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Kumar N, Koide党卫军,Tsong Y,他K

Nestorone:黄体酮与一个独特的药理。

类固醇。2000 Oct-Nov; 65 (- 11): 629 - 36。

PubMed ID

11108869 (在PubMed

]

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Nestorone (R) (Nestorone 16-methylene-17alpha-acetoxy-19-norpregn-4-ene-3 20-dione),以前被称为ST 1435,是一个强有力的黄体酮当给定非肠道通过持续释放配方。Nestorone的药理与levonorgestrel和3-keto-desogestrel类固醇受体结合研究和体内生物在老鼠和兔子。3-Keto-desogestrel显示最高的亲和力孕激素受体(PR) Nestorone紧随其后,levonorgestrel和孕激素。Nestorone亲和力的雄激素受体(AR)的500 - 600倍不到睾丸激素。然而,levonorgestrel和3-keto-desogestrel显示显著的绑定(睾酮的40 - 70%)AR。没有一个黄体酮绑定到雌激素受体(ER)。Nestorone的孕前的活动、levonorgestrel和孕激素在不成熟的兔子使用麦克菲尔索引相比,怀孕的维护和排卵抑制测试后在大鼠皮下(南)管理。在所有的三个测试,Nestorone是最强有力的黄体酮。相比Nestorone的孕前的活动也在口头和南卡罗来纳州政府兔子。Nestorone的效力在南卡罗来纳州政府超过100倍高于通过口服途径。黄体酮的雄激素的活动,基于腹侧前列腺的刺激(雄激素的目标)和提肛肌(合成目标)的增长被阉割的不成熟的老鼠,显示良好的相关性,基于“增大化现实”技术的结合亲和力。Nestorone显示没有雄激素的合成代谢活动。 Nestorone did not bind to sex hormone binding globulin (SHBG), whereas both levonorgestrel and 3-keto-desogestrel showed significant binding to SHBG. The estrogenic/antiestrogenic activity of Nestorone was investigated in immature ovariectomized rats. In contrast to estradiol and levonorgestrel, Nestorone showed no uterotropic activity in ovariectomized rats. Despite significant binding to glucocorticoid receptors (GR), Nestorone showed no glucocorticoid activity in vivo. It is concluded that a strong progestational activity, combined with lack of androgenic, estrogenic, and glucocorticoid-like activities, confer special advantages to Nestorone for use in contraception and hormone replacement therapy.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Segesterone醋酸

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Segesterone醋酸	雄性激素受体	蛋白质	人类	没有	受体激动剂	细节
Segesterone醋酸	孕激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂 激活剂	细节