503034年原理图,系统,丙型肝炎病毒NS3蛋白酶抑制剂,抑制多蛋白成熟和提高复制子细胞中α干扰素的抗病毒活性。

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马尔科姆英航,刘R, Lahser F, Agrawal年代,Belanger B, Butkiewicz N,追逐R, Gheyas F,哈特,Hesk D, Ingravallo P,江C,香港R,陆J,皮查多J, Prongay,斯凯尔顿,通X,万卡特拉曼·莱马克里斯年代,夏E, Girijavallabhan V, Njoroge FG

503034年原理图,系统,丙型肝炎病毒NS3蛋白酶抑制剂,抑制多蛋白成熟和提高复制子细胞中α干扰素的抗病毒活性。

Antimicrob代理Chemother。2006年3月;(3):1013 - 20。

PubMed ID

16495264 (在PubMed

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劈理的丙型肝炎病毒(HCV)多蛋白的病毒NS3蛋白酶释放病毒蛋白功能病毒复制所必需的。最近的研究Foy和同事强烈建议NS3-mediated乳沟的宿主因素可能废除细胞反应α干扰素(IFN-alpha) (r . e . Foy k . Li先驱,Jr .) Y.-M。厕所,c·l·约翰逊,c . Wang p . m .鱼,m . Yoneyama t . Fujita s m .柠檬和m·盖尔,Jr . Proc。国家的。学会科学。美国102:2986 - 2991、2005和e . Foy k . Li c . Wang r·萨普特Jr .,池田m . s . m .柠檬和m·盖尔,Jr .)科学300:1145 - 1148,2003)。堵塞NS3蛋白酶活动因此有望抑制丙肝病毒复制,直接抑制病毒蛋白质的生产以及通过恢复主机响应干扰素。ketoamide抑制剂使用structure-assisted设计,原理图503034,是生成演示的时间(总体抑制常数,14海里)NS3蛋白酶的抑制胞外酶化验以及健全的体外丙肝病毒复制子的活动体系,由免疫荧光监控和实时PCR分析。连续暴露replicon-bearing细胞系六次90%有效浓度的原理图503034 15天导致大于4-log RNA复制子。503034年的结合原理图与干扰素更有效抑制复制子合成仅比复合,支持Foy和同事的建议,干扰素的组合蛋白酶抑制剂会导致增强治疗效果。

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Boceprevir