口服和吸入糖皮质激素:p -糖蛋白(ABCB1)介导外排的差异。
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克劳A，谭AM
口服和吸入糖皮质激素:p -糖蛋白(ABCB1)介导外排的差异。
中国药理学杂志。2012年5月1日;260(3):294-302。doi: 10.1016 / j.taap.2012.03.008。Epub 2012 3月23日。
- PubMed ID
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22464980 (PubMed视图］
- 摘要
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有人担心p -糖蛋白介导的外排有助于类固醇抵抗。因此，本研究检测了p -糖蛋白(P-gp)的双向糖皮质激素转运和诱导能力，以了解哪种全身和吸入糖皮质激素与P-gp相互作用最大。氢化可的松、强的松、强的松、甲基强的松和地塞米松代表系统活性药物，而丙酸氟替卡松、二丙酸倍氯米松、环索尼德和布地奈德代表吸入皮质类固醇。醛固酮和氟化可的松代表矿物皮质激素。所有药物均使用单独优化的HPLC协议进行检测。通过Caco-2单分子层进行转运研究。氢化可的松和醛固酮的流出比低于1.5，而强的松显示P-gp介导的流出比仅为1.8，而其活性药物强的松的流出比为4.5。地塞米松和倍氯米松的外排比分别为2.1和3.3，而甲基强的松则增加到5.1。氟替卡松的流出率为2.3。蛋白质表达研究表明，所有吸入糖皮质激素都能诱导P-gp表达，从1.6到2倍于对照水平。 Most of the systemic corticosteroids had higher passive permeability (>20x10(-6) cm/s) compared to the inhaled corticosteroids (>5x10(-6) cm/s), except for budesonide, with permeability similar to the systemic corticosteroids. Inhaled corticosteroids are not transported by P-gp to the same extent as systemic corticosteroids. However, they are able to induce P-gp production. Thus, inhaled corticosteroids may have greater interactions with other P-gp substrates, but P-gp itself is less likely to influence resistance to the drugs.
引用本文的药物库数据
- 药物转运蛋白
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药物 转运体 种类 生物 药理作用 行动 二丙酸倍氯米松 22 - 1 蛋白质 人类 未知的底物诱导物细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
