秋水仙素影响22表达式和活动:在硅和体外研究。
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席尔瓦R•H, Vilas-Boas V,巴博萨DJ, Palmeira,苏萨E, F卡瓦略,巴斯托斯身边的L, Remiao F
秋水仙素影响22表达式和活动:在硅和体外研究。
化学生物相互作用。2014年7月25日,218:50 - 62。doi: 10.1016 / j.cbi.2014.04.009。Epub 2014 4月20。
- PubMed ID
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24759273 (在PubMed]
- 文摘
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秋水仙碱是22 (P-gp)底物诱导其表达,从而增加意想不到的药代动力学与这种药物相互作用的风险。因为增加P-gp表达式并不总是与活动增加射流泵,我们评估了P-gp表达式和活动的变化引起的秋水仙素使用的体外模型。Caco-2细胞孵化妈妈秋水仙碱0.1 -100 96 h。细胞毒性MTT和LDH泄漏检测评估,P-gp表达式和活动进行评估通过流式细胞术和P-gp atp酶活性以MDR1-Sf9膜囊泡。此外,秋水仙碱融入P-gp诱导和竞争性抑制药效基因假说,评估之间的互动和对接研究秋水仙碱和P-gp药物结合口袋在网上测试。重要的细胞毒性是指出48 h后,在24小时观察P-gp表达显著增加,并没有伴随着运输活动的增加。此外,秋水仙素显著增加P-gp atp酶活性,证明主动运输的泵。新药效团构建预测P-gp调节活动。秋水仙碱安装P-gp感应和竞争性抑制模型。在硅片,秋水仙碱是预测绑定到P-gp drug-binding口袋建议运输的竞争机制。这些结果表明,秋水仙素诱导P-gp Caco-2细胞表达蛋白质的活动保持不变,同时强调了需要评估P-gp表达式和活动。 With the newly constructed pharmacophores, new drugs can be initially screened in silico to predict such potential pharmacokinetic interactions.
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药物 交互 整合药物之间
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