奥美拉唑对人体内华法林对映体羟基化的影响:肝微粒体和cdna表达的细胞色素P450同工酶体外研究
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周强，周松，陈娥
奥美拉唑对人体内华法林对映体羟基化的影响:肝微粒体和cdna表达的细胞色素P450同工酶体外研究
Curr Drug Metab. 2005 10月;6(5):399-411。
- PubMed ID
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16248835 (PubMed视图］
- 摘要
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临床上观察到的华法林-奥美拉唑相互作用与奥美拉唑抑制r -华法林羟化有关。本研究在人肝微粒体和cdna表达的细胞色素P450s中进行，以评估奥美拉唑对华法林对映体羟化的抑制潜力，并鉴定参与奥美拉唑抑制华法林对映体羟化的细胞色素P450同工酶，并评估体外数据对华法林和奥美拉唑在体内观察到的实际药代动力学相互作用的预测程度。奥美拉唑抑制R-6-、R-7-和s -7-羟基华法林的形成，Ki值分别为40、22和116 microM。对r -华法林有选择性抑制作用。对cdna表达细胞色素P450s (CYPs)的进一步研究表明，奥美拉唑抑制华法林对映体体外生物转化的原因在于其抑制CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19的活性。根据体外抑制研究获得的Ki值，华法林-奥美拉唑体内相互作用的程度被低估，这表明低估了相互作用部位抑制剂的有效浓度或华法林和奥美拉唑药物相互作用的其他机制。
引用本文的药物库数据
- 药物酶
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药物 酶 种类 生物 药理作用 行动 奥美拉唑 细胞色素P450 1A2 蛋白质 人类 未知的诱导物细节 奥美拉唑 细胞色素P450 3A4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂诱导物细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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