奥美拉唑对人CYP1A2活性有微弱抑制作用。
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Rost KL, Fuhr U, Thomsen T, zigler M, Brockmoller J, Bohnemeier H, Roots I
奥美拉唑对人CYP1A2活性有微弱抑制作用。
中华临床药物杂志1999 11月37(11):567-74。
- PubMed ID
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10584979 (PubMed视图］
- 摘要
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背景与目的:奥美拉唑是一种人细胞色素p4501a (CYP1A)酶诱导剂，但对CYP2C19和CYP3A4有抑制作用。在本研究中，研究了奥美拉唑对咖啡因代谢的潜在抑制作用，这是一种经过验证的CYP1A2标记物。方法:在16名健康志愿者中进行了一项随机、平衡的交叉单剂量研究，其中包括12名CYP2C19广泛(EM)代谢者和4名CYP2C19低代谢者(PM)。所有志愿者在咖啡因3毫克/公斤体重之前0.5小时接受奥美拉唑剂量40毫克或安慰剂。6名EMs患者再次接受80mg奥美拉唑治疗。在体外，研究了奥美拉唑对人肝微粒体中咖啡因n3去甲基化的影响。结果:在体内，与奥美拉唑共给药/不给药时咖啡因药代动力学比值的非参数点估估值(90%置信区间)为:AUC为1.08 (1.04 - 1.13)，MRT为1.09(0.99 - 1.19)，剂量后6小时血浆副黄嘌呤/咖啡因比为0.91(0.80 - 1.00)。奥美拉唑对CYP2C19的咖啡因n3去甲基化的抑制在PM中比在EM中稍显明显。80 mg奥美拉唑剂量的估计为AUC为1.12 (1.05 -1.18)，MRT为1.18(1.07 - 1.30)，副黄嘌呤/咖啡因比为0.83(0.74 -0.94)。体外试验中，奥美拉唑主要是一种竞争性CYP1A2抑制剂，K(i)值约为150 microM。 CONCLUSIONS: Omeprazole exerts a concentration-dependent inhibition of CYP1A2 activity in man. However, even after single oral doses up to 80 mg, this effect is weak and without clinical relevance.
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药物 酶 种类 生物 药理作用 行动 奥美拉唑 细胞色素P450 1A2 蛋白质 人类 未知的诱导物细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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