西咪替丁和苯巴比妥对大鼠奥美拉唑代谢物动力学的影响。
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朴艳杰，赵海，李亚波
西咪替丁和苯巴比妥对大鼠奥美拉唑代谢物动力学的影响。
Arch Pharm Res. 2005 10月28(10):1196-202。
- PubMed ID
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16276979 (在PubMed］
- 摘要
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奥美拉唑(OMP)是一种质子泵抑制剂，用于酸相关胃肠道疾病的口服治疗。在肝脏中，它主要由细胞色素P-450 (CYP450)同工酶如CYP2C19和CYP3A4代谢。5-羟基奥美拉唑(5-OHOMP)和奥美拉唑砜(OMP- sfn)是人体OMP的两种主要代谢物。西咪替丁(CMT)可以抑制CYP450代谢药物的分解，减少CMT与CYP450结合导致的共给药清除率和CMT导致的肝血流减少。苯巴比妥可诱导实验动物和人的药物代谢。PB诱导主要涉及基因家族2B和3A中的哺乳动物CYP形态。PB作为一种原型诱导剂被广泛用于药物代谢的生化研究和催化这种代谢的酶，以及遗传、药理和毒理学研究。为了研究CMT和PB对OMP代谢动力学的影响，我们对腹腔内预处理生理盐水(5 mL/kg)、CMT (100 mg/kg)或PB (75 mg/kg)的大鼠静脉注射OMP (30 mg/kg)，每天1次，连续4天，并比较OMP的药代动力学参数。OMP的全身清除率(CLt)在cmt预处理后显著降低(p<0.05)，在pb预处理后显著升高(p<0.05)。这些结果表明，CMT通过降低肝脏血流量和抑制CYP2C19和3A4酶活性而抑制OMP代谢，PB通过刺激肝脏血流量和/或胆汁流量而增加OMP代谢，而不是通过诱导CYP3A4酶活性。
引用本文的药库数据
- 药物酶
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药物 酶 种类 生物 药理作用 行动 西咪替丁 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 西咪替丁 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 奥美拉唑 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂诱导物细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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