氧化代谢的氟桂利嗪和桂利嗪微粒体从B-lymphoblastoid细胞系表达人细胞色素P450酶。
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铃木卡利亚、矶,Uchino K, T, Narimatsu年代
氧化代谢的氟桂利嗪和桂利嗪微粒体从B-lymphoblastoid细胞系表达人细胞色素P450酶。
生物制药公牛。1996年11月,19 (11):1511 - 4。doi: 10.1248 / bpb.19.1511。
- PubMed ID
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8951176 (在PubMed]
- 文摘
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桂利嗪的氧化代谢(E) 1 - (diphenylmethyl) 4 - (3-phenyl-2-propyl)哌嗪、CZ)和氟桂利嗪((E) 1 - [bis (4-fluorophenyl)甲基]4 - (3-phenyl-2-propyl)哌嗪,FZ)检查在微粒体从lymphoblastoid细胞表达人细胞色素P450 (CYP)的酶。CYP2D6 10种CYP酶检查中,只有催化肉桂基苯基环的p-hydroxylation CZ (c - 2的形成)和FZ (f -形成),而且只有CYP2B6展出活动p-hydroxylation (c - 4形成)diphenylmethyl群50 microM CZ的底物浓度。另一方面,CYP2C9和CYP1A1 1 a2和/或2 a6介导N-desalkylation在1 - 4位哌嗪环的两种药物形成颈- 1和颈- CZ和f - 1和F-3 FZ,分别而CYP2C8 2 c19 2 e1或3 a4没有显示检测到活动这些反应条件下使用。然后我们检查的氧化代谢动力学CZ和FZ使用CYP2B6和2 d6相当大的活动。CYP2D6的Km值2到4 microM有内在的间隙值(Vmax /公里)的0.31和0.14毫升/分钟/ nmol CYP c - 2 f形成,分别,而CYP2B6 17公里价值microM展出的间隙值0.10毫升/分钟/ nmol CYP c - 4形成。这些结果表明CYP2D6主要介导p-hydroxylation CZ的肉桂基苯基环和FZ,和CYP2B6介导的diphenylmethyl群CZ。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 桂利嗪 细胞色素P450 1 a1 蛋白质 人类 未知的底物细节 桂利嗪 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 未知的底物细节 桂利嗪 细胞色素P450 2 a6 蛋白质 人类 未知的底物细节 桂利嗪 细胞色素P450 2 b6 蛋白质 人类 未知的底物细节 桂利嗪 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类 未知的底物细节 氟桂利嗪 细胞色素P450 1 a1 蛋白质 人类 未知的底物细节 氟桂利嗪 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 未知的底物细节 氟桂利嗪 细胞色素P450 2 a6 蛋白质 人类 未知的底物细节 氟桂利嗪 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类 未知的底物细节 氟桂利嗪 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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