初始测试(阶段1)BH3模仿abt - 263的儿科临床前测试程序。

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锁R,卡罗尔·H,霍顿PJ,莫顿CL,科尔布EA Gorlick R,雷诺兹CP,马里斯JM, Keir圣,吴J,史密斯夫人

初始测试(阶段1)BH3模仿abt - 263的儿科临床前测试程序。

50 Pediatr血液癌症。2008年6月;(6):1181 - 9。

PubMed ID

18085673 (在PubMed

]

文摘

背景:abt - 263是一种强有力的(K (i) < 1海里)小分子BH3模仿,抑制凋亡蛋白bcl - 2, Bcl-x(左)和Bcl-w。结构相关的bcl - 2抑制剂abt - 737展览单药对淋巴瘤临床活动,小细胞肺癌和慢性淋巴细胞白血病和显示协同细胞毒性化疗和辐射。方法:abt - 263测试10.0浓度从1.0 nM microM利用PPTP的23个细胞系体外面板和44异种移植模型中测试代表九种不同组织学使用日常填喂法管理abt - 263(100毫克/公斤)或车辆21天。结果:abt - 263活性对大约一半PPTP体外细胞系的面板。中位数IC(50)的所有行1.91 microM的面板。abt - 263诱导显著延长EFS分布9 35(26%)的固体肿瘤异种移植,并在5 6例(83%)的可评价的异种移植。abt - 263诱导实体瘤中没有客观反应板,但在3的6名可诱导CRs异种移植在所有面板中,包括两名,维持一个额外的治疗停止后3周。结论:abt - 263体外活性示威,抗议一系列细胞系,与所有的细胞系表现出最大的灵敏度。abt - 263证明有限单药体内活动反对PPTP的实体瘤板但对异种移植的所有重要活动面板。

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