关系Irofulven (mgi - 114)系统性暴露和人类固体肿瘤异种移植肿瘤反应。

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Leggas M,斯图尔特CF、吸引MH Fouladi M,柴郡PJ,彼得森JK,弗里德曼HS,比卢普斯C,霍顿PJ

关系Irofulven (mgi - 114)系统性暴露和人类固体肿瘤异种移植肿瘤反应。

癌症研究杂志2002年9月,8 (9):3000 - 7。

PubMed ID

12231547 (在PubMed

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文摘

Irofulven是一个小说,小分子量的半合成化合物,来自一个家庭的蘑菇毒素称为illudins。这个DNA烷化剂的化学结构与其他化学治疗剂在临床使用。分子目前在几个阶段我学习,II, III试验。本研究的目的是评估抗肿瘤活性Irofulven小组20儿科固体肿瘤异种移植和联系Irofulven系统性风险,定义为浓度时间曲线下的面积,肿瘤的抗肿瘤剂量与肿瘤相关的回归模型。Irofulven是连续5天每天输液管理课程重复每21天总共三个周期。Irofulven导致目标回归的最小有效剂量(> = 50%卷回归)先进的肿瘤决心为每个独立19 20派生肿瘤模型(12脑瘤,4神经母细胞瘤,横纹肌肉瘤4日)。最大耐受剂量的三个周期的治疗(4.6毫克/公斤/天)目标回归测定18在14个肿瘤行(78%)。然而,急性剂量反应关系。2毫克/公斤15只有3肿瘤检测证明客观的回归,并在3额外的肿瘤体积回归没有达到更高的剂量水平(3毫克/公斤),因此没有另外测试。后管理的最大耐受剂量(一个或两个周期的治疗容忍)Irofulven, 7毫克/公斤,老鼠轴承敏感和抗人类肿瘤血浆浓度时间配置文件确定。 Tumors were highly sensitive to Irofulven, but the systemic exposure required for a significant rate of objective response in this panel of tumors is in excess of that achievable in patients at tolerable doses, using this schedule of drug administration.

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药物

Irofulven