筛选的药物代谢酶梭链孢酸及其与体外isoform-selective基质相互作用。

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陈D,林XX,赵问,小J,彭科幻,小曼氏金融,欧阳DS,谭锆、王YC,彭JB,陈张W, Y

筛选的药物代谢酶梭链孢酸及其与体外isoform-selective基质相互作用。

Xenobiotica。2017年9月,47 (9):778 - 784。doi: 10.1080 / 00498254.2016.1230795。Epub 2016年11月15日。

PubMed ID

27571049 (在PubMed

]

文摘

1。梭链孢酸(FA)是广泛用于治疗敏感骨髓炎或皮肤和软组织的感染由细菌引起的。然而,细胞色素p450的角色(cyp)代谢FA尚不清楚。在目前的研究中,我们筛选的主要cyp FA的新陈代谢及其与体外isoform-selective基质相互作用研究。2。主要的cyp450筛选根据特定抑制剂的抑制作用在人肝微粒体代谢FA(高)或重组CYP亚型。酶动力学参数包括Ki、Ki的,,和IC50计算来确定潜在的FA影响isoform-selective CYP-mediated代谢基质。3所示。FA CYP2D6新陈代谢率下抑制了49.8%和83.1%,CYP3A4高选择性抑制剂。在重组实验中,抑制性影响FA CYP3A4代谢CYP2D6为83.3%和58.9%,分别。 FA showed inhibition on CYP2D6 and CYP3A4 with Kis of 13.9 and 38.6 muM, respectively. Other CYP isoforms including CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2E1, and CYP2C19 showed minimal or no effect on the metabolism of FA. 4. FA was primarily metabolized by CYP2D6 and CYP3A4 and showed a noncompetitive inhibition on CYP2D6 and a mixed competitive inhibition on CYP3A4. Drug-drug interactions between FA and other chemicals, especially with substrates of CYP2D6 and CYP3A4, are phenomena that clinicians need to be aware of and cautious about.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
梭链孢酸	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
梭链孢酸	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节