酮康唑对罗格列酮的药物动力学的影响健康的主题。

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公园司法院,Kim KA Shin詹,李肯塔基州

酮康唑对罗格列酮的药物动力学的影响健康的主题。

Br中国新药杂志。2004年10月,58 (4):397 - 402。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2004.02161.x。

PubMed ID

15373932 (在PubMed

]

文摘

目的:真菌感染是一个重要的并发症患者的糖尿病,和酮康唑,杀真菌剂,用coadministered药物引起药物相互作用的。罗格列酮是一种新型thiazolidinedione抗糖尿病的药物,主要由CYP2C8代谢和CYP2C9程度较轻。我们调查了可能的酮康唑对罗格列酮的药物动力学的影响人类。方法:10个韩国男性健康志愿者连续5天每天两次治疗与酮康唑200毫克或安慰剂,使用一个随机、非盲、双向交叉研究。5天,一个8毫克的剂量罗格列酮的口服药物,罗格列酮和血浆浓度测定。结果:酮康唑血浆浓度时间曲线下的平均面积增加罗格列酮47% (P = 0.0003;95%可信区间(CI) 23日,70),意味着消除半衰期从3.55到5.50 h (P = 0.0003;95%可信区间差异1.1,2.4)。罗格列酮的血浆浓度峰值是由酮康唑治疗增加了17% (P = 0.03;95%可信区间,29)。 The apparent oral clearance of rosiglitazone decreased by 28% after ketoconazole treatment (P = 0.0005; 95% CI 18, 38). CONCLUSIONS: This study revealed that ketoconazole affected the disposition of rosiglitazone in humans, probably by the inhibition of CYP2C8 and CYP2C9, leading to increasing rosiglitazone concentrations that could increase the efficacy of rosiglitazone or its adverse events.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
酮康唑	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
酮康唑	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节