宝石- 231 (Hybridon)。

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凄凉的J

宝石- 231 (Hybridon)。

IDrugs。2000年9月,3 (9):1075 - 80。

PubMed ID

16049867 (在PubMed

]

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宝石- 231是一个18-mer混合寡核苷酸Hybridon发展下的潜在的治疗癌症。这种化合物最初为结肠癌[256660],开发和发展到第二阶段试验1998年10月[301009]。Hybridon发起一个阶段我剂量研究招收25耐火材料实体瘤患者,1998年1月在Lombardi癌症中心,乔治敦大学医学中心[275860]。宝石- 231在多个耐受性良好,不断升级的剂量,高血浆水平可以安全地实现[301009]。除了抗肿瘤效应,当作为一个代理在动物肿瘤模型,宝石- 231也展示了增强作用的影响某些传统的细胞毒性化疗药物[230699]。Hybridon进行DNA甲基转移酶基因的研究,确定特定序列在mRNA目标化学修饰反义寡核苷酸。Hybridon合成化合物,改变培养的人类癌症细胞的甲基化和抑制的能力在细胞培养生长和抑制肿瘤形成老鼠[191303]。正在进行的工作与在蒙特利尔麦吉尔大学合作,作为合资企业的一部分,称为MethylGene,设立了Hybridon和私人投资者。宝石- 231和其他寡核苷酸声称在我们- 09515378。Hybridon发布了两个美国专利,我们- 05652355和- 05562356,声称化学先进,mixed-backbone寡核苷酸。 The first claims mixed backbone 'hybrid' oligonucleotides, which are second generation chemistries, comprising an internal segment of modified DNA flanked by segments of modified RNA (2'-O-methyl substituted). The other claims mixed backbone 'inverted hybrid' oligonucleotides, which comprises an internal segment of naturally-linked, 2'-O-substituted RNA flanked by modified DNA segments [257135].

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宝石- 231