人肝微粒体中尼莫地平代谢的酶动力学和抑制。

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刘小强，任丽丽，钱志智，王国军

人肝微粒体中尼莫地平代谢的酶动力学和抑制。

药物学报2000 8月;21(8):690-4。

PubMed ID

11501176 (PubMed视图

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摘要

目的:研究尼莫地平(NDP)在体外人肝微粒体中代谢的酶动力学及选择性细胞色素P-450 (CYP-450)抑制剂对NDP代谢的影响。方法:利用取自6个人肝脏标本的微粒体进行酶动力学研究，动力学参数由edie - hofstee方程估计。采用各种选择性cypp -450抑制剂，研究其对人肝微粒体中NDP代谢的影响，以及参与NDP二氢吡啶环脱氢的主要cypp -450亚型。结果:人肝微粒体中NDP代谢存在重要的学科间变异性。NDP脱氢酶活性Km值为(36 +/- 11)mumol, Vm值为(17 +/- 7)mumol.g-1.min-1。酮康唑(Ket)和曲兰霉素(TAO)对NDP二氢吡啶环的脱氢有竞争性抑制作用，Ket和TAO的Ki值分别为0.59和122.2 mumol。非那西丁(Pnt)、奎尼丁(Qui)、二乙基二硫代氨基甲酸酯(DDC)、磺胺唑(Sul)、氨酰氰丙胺(Tra)对NDP脱氢有轻微或无抑制作用。结论:NDP药代动力学的主体间变异性与NDP在肝脏中的代谢多态性有关。细胞色素P-4503A (CYP3A)参与了NDP二氢吡啶环的脱氢。

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药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Nimodipine	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节