比较评估的抑制重组人类CYP19(芳香)唑类用于农业和作为人类的药物。

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Trosken呃,朔尔茨K, Lutz RW, Volkel W, Zarn是的,Lutz工作

比较评估的抑制重组人类CYP19(芳香)唑类用于农业和作为人类的药物。

Endocr研究》2004年8月,30 (3):387 - 94。

PubMed ID

15554355 (在PubMed

]

文摘

唑类(咪唑类和氮杂四唑)作为抗真菌制剂在农业、医学、和抗雌激素治疗,例如,乳腺癌的治疗。抗真菌的活动是基于抑制真菌CYP51(羊毛甾醇14 alpha-demethylase)和雌激素生物合成减少是由于唑抑制CYP19(芳香)。抑制芳香化酶的抗真菌剂通常是一个不必要的副作用,可能导致内分泌失调。基于人类的荧光的测定与dibenzylfluorescein CYP19重组酶底物被用来比较22唑化合物的抑制能力。剂量反应和重复的数据集进行分析建立了非线性mixed-effects模型与对数正态分布的累积浓度。IC50值(50%抑制浓度)13杀菌剂用于农业的范围超过700倍,从0.047 microM。七个人类药物的效力横跨超过7000倍,从0.019 microM。最有效的杀菌剂包括所选、flusilazole和抑,和最有力的药用抗真菌bifonazole,咪康唑、克霉唑。这些体外的数据表明,使用一流的唑类抗真菌药物或药物一样有效的芳香化酶抑制剂抗雌激素疗法用于治疗乳腺癌。这些假定的唑制剂和药物对类固醇生物合成的影响和性激素平衡使用时应考虑在人体和野生动物暴露在唑类杀菌剂用于农业。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Bifonazole	细胞色素P450 19 a1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
咪康唑	细胞色素P450 19 a1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
咪康唑	羊毛甾醇14-alpha demethylase	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节