角色的细胞色素P450 1 a2、2 a6和2 5 -氟尿嘧啶形成c8喃氟啶、抗癌药物前体,在人类肝脏微粒体。

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小松T,山崎H,岛田N、横井及其M T

角色的细胞色素P450 1 a2、2 a6和2 5 -氟尿嘧啶形成c8喃氟啶、抗癌药物前体,在人类肝脏微粒体。

药物金属底座Dispos。2000年12月,28 (12):1457 - 63。

PubMed ID

11095583 (在PubMed

]

文摘

喃氟啶,抗癌药物前体,bioactivated 5 -氟尿嘧啶(研究者用)主要由细胞色素P450酶(P450)。从喃氟啶转换到研究者用人类肝微粒体P450酶催化的研究。在人类14 cDNA-expressed P450酶有明显的活动,CYP1A2、CYP2E1,体内CYP2A6基因表现,和CYP3A5高活性催化研究者用喃氟啶浓度100 microM形成。动力学分析表明,CYP1A2最高V (max) / K (m)价值和体内CYP2A6基因表现的V (max)值高的研究者用的形成。在人类肝微粒体,研究者用形成的活动从10 microM, 100 microM,和1毫米喃氟啶与香豆素7-hydroxylation显著相关(r = 0.83, 0.86,和0.74)和紫杉醇6 alpha-hydroxylation (r = 0.77, 0.62,和0.85)活动,分别。香豆素有效地抑制研究者用形成活动从100年microM和1毫米喃氟啶催化由人类肝微粒体,高香豆素7-hydroxylation活动。另一方面,furafylline、氟伏沙明、槲皮素、香豆素、显示,肝微粒体抑制效应,研究者用形成的高催化活动。其他P450酶抑制剂研究显示弱或没有抑制人类肝脏微粒体。多克隆anti-CYP1A2抗体、单克隆anti-CYP2A6 anti-CYP2C8抗体抑制研究者用活动来形成不同的区段在这两个微粒体样本。这些结果表明,CYP1A2、体内CYP2A6基因表现和CYP2C8有重要的作用在人类肝微粒体研究者用形成和这三个P450的参与形式不同个体之间的人类。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
氟尿嘧啶	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
氟尿嘧啶	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
喃氟啶	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
喃氟啶	细胞色素P450 2 a6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
喃氟啶	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
喃氟啶	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
喃氟啶	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节