体内CYP2A6基因表现一种新的突变等位基因的基因(体内CYP2A6基因表现* 11)中发现的癌症病人显示可怜的代谢表型向喃氟啶。

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Daigo年代,高桥Y, Fujieda M, Ariyoshi N,山崎H,小泉W,田边,Saigenji K, Nagayama年代,Ikeda K,西冈Y, Kamataki T

体内CYP2A6基因表现一种新的突变等位基因的基因(体内CYP2A6基因表现* 11)中发现的癌症病人显示可怜的代谢表型向喃氟啶。

药物基因学。2002年6月,12 (4):299 - 306。

PubMed ID

12042667 (在PubMed

]

文摘

在临床研究中,一种新开发的抗癌药物,TS-1胶囊,里面喃氟啶(英尺)和5-chloro-2 4-dihydroxypyridine, dihydropyrimidine脱氢酶的抑制剂,口服接种到五胃癌患者(患者1 - 5)。等离子体尺曲线下的面积比其他病人病人1高出4倍。因为细胞色素P450 2 a6(体内CYP2A6基因表现)据报道产生代谢英尺5 -氟尿嘧啶(研究者用),这是假定穷人代谢表型的患者1是由体内CYP2A6基因表现的基因突变造成的。因此,等位基因体内CYP2A6基因表现的基因来自病人1完全测序。发现一个等位基因体内CYP2A6基因表现* 4 c,它是一个整体删除体内CYP2A6基因表现人类基因的等位基因。另一等位基因是一种新颖的突变等位基因(体内CYP2A6基因表现* 11)670年,胸腺嘧啶核苷酸胞嘧啶。核苷酸的变化导致了氨基酸变化从丝氨酸残224 -脯氨酸。检查是否氨基酸变化影响体内CYP2A6基因表现活动,我们一起表示一个完整的或突变体内CYP2A6基因表现NADPH-P450氧化还原酶在大肠杆菌,并比较野性的容量和突变酶代谢研究者用英尺。英尺的新陈代谢的Vmax值的突变体内CYP2A6基因表现的大约一半的价值完整的体内CYP2A6基因表现,尽管公里值几乎是相同的。从这些结果,我们得出这样的结论:穷人代谢表型患者1是由两个突变等位基因的存在,体内CYP2A6基因表现*体内CYP2A6基因表现4 c和新变种* 11。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
喃氟啶	细胞色素P450 2 a6	蛋白质	人类	没有	底物	细节