Antiprogestin药效学、药物动力学和代谢:影响其长期使用。

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张成泽GR,驱魔师登陆点

Antiprogestin药效学、药物动力学和代谢:影响其长期使用。

J Pharmacokinet Biopharm。1997; 12月25 (6):647 - 72。

PubMed ID

9697076 (在PubMed

]

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Antiprogestins代表一个相对较新的和有前途的一类药物,可能会对人类健康和生殖产生重大影响。在目前的工作,药效学、药物动力学和代谢米非司酮(MIF)、lilopristone (LIL)和onapristone (ONA)在人类身上进行了综述,和特点具有重要临床意义进行了讨论。尽管MIF臭名昭著的“堕胎药,”antiprogestins可能更重要的是证明有效的治疗子宫内膜异位,子宫平滑肌瘤,脑膜瘤、乳腺癌和前列腺癌,避孕剂。MIF药物动力学显示相关的非线性饱和血浆蛋白(α1-acid糖蛋白,亚美大陆煤层气有限公司)绑定和特点是缺乏父母的剂量依赖性药物血浆浓度(大于100毫克剂量)和消除零级阶段。李尔和ONA药物动力学特征不太好但ONA似乎并不绑定亚美大陆煤层气有限公司并显示更短t1/2比其他代理。三个antiprogestins基质细胞色素P450 (CYP) 3 a4酶在人类异型生物质代谢非常重要。更含蓄的后续可能的药物之间的相互反应长期从我们实验室最近的数据表明他们灭活CYP3A4的代数余子式和时间的方式,表明络合和酶的诱导可能发生在体内通过蛋白质的稳定。此外,它已经证明了MIF增加CYP3A4 mRNA水平在人类肝细胞在初级文化,表明消息稳定和/或转录激活CYP3A4的表达式。最后,MIF也已被证明能够抑制22函数。李尔和ONA是否和MIF分享这些后两个特征尚未确定,但他们说明的属性,除了减少antiglucocorticoid活动和改变药代动力学特点,值得考虑在开发这些,从不antiprogestational代理。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
米非司酮	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节