17α-羟化酶的激素影响/ C(17日20)醋酸阿比特龙裂合酶抑制剂(CB7630)在前列腺癌患者。

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O ' donnell,贾德森我Dowsett M F雷诺现象,Dearnaley D,梅森M,哈兰年代,罗宾斯,戟G,新泽西州B,贾曼M

17α-羟化酶的激素影响/ C(17日20)醋酸阿比特龙裂合酶抑制剂(CB7630)在前列腺癌患者。

Br J癌症。2004年6月14日,90(12):2317 - 25所示。

PubMed ID

15150570 (在PubMed

]

文摘

进行了一系列的三个剂量升级研究调查17α-羟化酶的能力/ C(17日20)醋酸阿比特龙裂合酶抑制剂,导致最大抑制睾酮合成时交付给阉割和noncastrate男性前列腺癌。研究雄性阉割是一剂研究。研究B是一剂研究noncastrate男性和研究C是一个多个剂量研究noncastrate男性。每日一剂量的药物口服和采集的血液样本评估药代动力学(PK)参数和激素水平在所有的病人。研究药物与一些变化PKs耐受性良好。抑制睾酮水平到< 0.14 nmol l四6(1)被阉割男性接受单剂量500毫克。在800毫克给定天1 - 12 noncastrate男性,目标实现抑制三三个病人,但增加了两到三倍Luteinising激素(LH)水平在三分之二的病人克服抑制3天内。所有患者在多个剂量研究开发了一个异常响应短Synacthen测试到了11天,虽然基线皮质醇水平保持正常。这是第一次报告的使用一个特定的17α-羟化酶/(17日20)裂合酶抑制剂。重复治疗的男性醋酸阿比特龙与完整的性腺的作用的剂量800毫克能成功地抑制睾酮水平的阉割。 However, this level of suppression may not be sustained in all patients due to compensatory hypersecretion of LH. The enhanced testosterone suppression achieved in castrate men merits further clinical study as a second-line hormonal treatment for prostate cancer. Adrenocortical suppression may necessitate concomitant administration of replacement glucocorticoid.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Abiraterone