常见药物抑制人体有机阳离子转运蛋白1 (OCT1)介导的神经递质摄取。
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Boxberger KH, Hagenbuch B, Lampe JN
常见药物抑制人体有机阳离子转运蛋白1 (OCT1)介导的神经递质摄取。
《药物代谢处置》2014 Jun;42(6):990-5。doi: 10.1124 / dmd.113.055095。Epub 2014 3月31日。
- PubMed ID
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24688079 (PubMed视图］
- 摘要
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人有机阳离子转运蛋白1 (OCT1)是一种多特异性转运蛋白，参与肝脏中正电荷和中性小分子的摄取。迄今为止，很少有内源性化合物被鉴定为OCT1底物;更重要的是，药物对内源性底物运输的影响尚未得到研究。在本研究中，我们建立了单胺类神经递质作为OCT1的底物，特异性地表征了人胚胎肾293细胞中血清素的转运。动力学分析显示血清素的Km值为197毫摩尔，Vmax值为561毫摩尔/毫克蛋白质/分钟。此外，我们证明了苯海拉明、氟西汀、伊马替尼和维拉帕米抑制了血清素的摄取，其IC50值在低微摩尔范围内。这些结果在原代人肝细胞中得到了重现，表明OCT1在肝脏血清素的消除中起着重要作用，异种生物制剂可能由于转运体水平的相互作用而改变内源性化合物的消除。
引用本文的药物库数据
- 药物转运蛋白
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药物 转运体 种类 生物 药理作用 行动 无环鸟苷 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 多巴胺 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类 未知的底物细节 维拉帕米 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互乙酰胆碱 胆碱 当胆碱与乙酰胆碱联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 乙酰胆碱 尼古丁 当尼古丁与乙酰胆碱联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 乙酰胆碱 利血平 利血平联合乙酰胆碱可增加不良反应的风险或严重程度。 乙酰胆碱 奈非那韦 奈非那韦联合乙酰胆碱可增加不良反应的风险或严重程度。 乙酰胆碱 Indinavir 茚地那韦联合乙酰胆碱可增加不良反应的风险或严重程度。 乙酰胆碱 奈韦拉平 奈韦拉平联合乙酰胆碱可增加不良反应的风险或严重程度。 乙酰胆碱 丙吡胺 双吡嗪联合乙酰胆碱可增加不良反应的风险或严重程度。 乙酰胆碱 可待因 当可待因与乙酰胆碱联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 乙酰胆碱 孕酮 当孕酮与乙酰胆碱联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 乙酰胆碱 哌唑嗪 当吡唑嗪与乙酰胆碱联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
