MATE1和MATE2-K的底物特异性，人多药物和毒素挤压/H(+)-有机阳离子反转运体。

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谷原Y，增田S，佐藤T，桂太郎T，小川O，犬井K

MATE1和MATE2-K的底物特异性，人多药物和毒素挤压/H(+)-有机阳离子反转运体。

生物化学药典。2007 7月15日;74(2):359-71。doi: 10.1016 / j.bcp.2007.04.010。Epub 2007年4月13日。

PubMed ID

17509534 (查看PubMed

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摘要

通过将hMATE1和hMATE2-K的cDNA转染到HEK293细胞中，检测人(h)多药物和毒素挤压(MATE) 1和hMATE2-K的底物特异性，发现这两个转运蛋白之间的功能差异。Western blotting显示，在还原条件下，转染物和人肾刷缘膜中hMATE1和hMATE2-K的特异性信号大小分别为50和40kDa。在反定向H(+)梯度存在的情况下，在hMATE1-和hmate2 - k表达细胞中，各种化合物如四乙胺、1-甲基-4-苯基吡啶、甲咪替丁、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡宁和拓扑替康的转运活性受到刺激。除阳离子化合物外，阴离子硫酸雌酮、无环鸟苷和更昔洛苷也被认为是这些转运蛋白的底物。动力学分析表明，hmatt1介导的四乙胺、1-甲基-4-苯基吡啶、西咪替丁、二甲双胍、胍、普鲁卡因酰胺、拓泊替康、硫酸雌酮、阿昔洛韦和更昔洛韦转运的Michaelis-Menten常数分别为(mM) 0.38、0.10、0.17、0.78、2.10、1.23、0.07、0.47、2.64和5.12。hMATE2-K的含量分别为0.76、0.11、0.12、1.98、4.20、1.58、0.06、0.85、4.32和4.28。虽然两性离子头孢氨苄和头孢拉定对hMATE1和hMATE2-K的亲和力相似，但它们是hMATE1的特异性底物，而不是hMATE2-K的特异性底物。左氧氟沙星和环丙沙星没有被转运，但被证明是这些转运蛋白的有效抑制剂。这些结果表明，hMATE1和hMATE2-K共同作为一个解毒系统，通过介导细胞内离子化合物在肾脏刷缘膜的管状分泌。

引用本文的药库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
西咪替丁	多药与毒素挤压蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
西咪替丁	多药和毒素挤压蛋白2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
环丙沙星	多药与毒素挤压蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
环丙沙星	多药和毒素挤压蛋白2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雌激素酮硫酸盐	多药与毒素挤压蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌激素酮硫酸盐	多药和毒素挤压蛋白2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
更昔洛韦	多药与毒素挤压蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
更昔洛韦	多药和毒素挤压蛋白2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
胍	多药与毒素挤压蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
胍	多药和毒素挤压蛋白2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
左氧氟沙星	多药与毒素挤压蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
左氧氟沙星	多药和毒素挤压蛋白2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
二甲双胍	多药和毒素挤压蛋白2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
普鲁卡因胺	多药与毒素挤压蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
普鲁卡因胺	多药和毒素挤压蛋白2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
四乙铵	多药与毒素挤压蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Topotecan	多药与毒素挤压蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Topotecan	多药和毒素挤压蛋白2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节

多肽

的名字	UniProt ID
多药与毒素挤压蛋白1	Q96FL8	细节
多药和毒素挤压蛋白2	Q86VL8	细节