体外和体内表征[3 h] cns - 5161——use-dependent配体的n -甲基- d受体大鼠的大脑。

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小野Biegon,吉布斯,阿尔瓦拉多米,M,泰勒

体外和体内表征[3 h] cns - 5161——use-dependent配体的n -甲基- d受体大鼠的大脑。

Synapse。2007年8月,61 (8):577 - 86。

PubMed ID
17455246 (在PubMed
]
文摘

中主要的兴奋性神经递质谷氨酸的大脑。谷氨酸激活的n -甲基- d(门冬氨酸)受体亚型被认为调解重要生理和病理过程,包括记忆形成和会引起。当前工作的目的是描述和验证候选人代理的正电子发射断层扫描(PET)成像的受体。[(3)H]标记N - [3 - (3) H] -methyl-3 -氰氨化(thiomethylphenyl) (cns - 5161)孵化了老鼠大脑匀浆增加浓度,温度,和时间建立绑定动力学和亲和力的配体在体外。非特异性结合与100 microM mk - 801测量。化合物也在老鼠使用生理盐水注射输液,门冬氨酸,MK801,或组合,器官和大脑区域吸收后评估在不同时期注入了放射自显影法或解剖。血液和大脑样本化验代谢产物的高效液相色谱法。cns - 5161结合大脑膜具有高亲和力(K (d) < 4海里)和快速协会和分解动力学。特定的绑定增加谷氨酸和甘氨酸的存在。大脑静脉管理控制老鼠导致异构分布与海马和小脑皮质纹状体>丘脑> >,和小脑皮质/比为1.4。 Pretreatment with NMDA increased the hippocampus-to-cerebellum ratio to 1.6-1.9 while MK801 abolished this increase, resulting in ratios close to 1. Thus, CNS-5161 binds preferentially to the activated state of the NMDA receptor channel in vitro and in vivo. The high affinity and fast kinetics make it compatible with PET imaging of a carbon-11 labeled CNS-5161.

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