人肝微粒体代谢的紫杉醇和药物的相互作用。
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德赛PB段生理改变,朱YW, Kouzi年代
人肝微粒体代谢的紫杉醇和药物的相互作用。
欧元J药物金属底座Pharmacokinet。1998 Jul-Sep; 23 (3): 417 - 24。
- PubMed ID
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9842986 (在PubMed]
- 文摘
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本研究的目的是探讨影响一些抗癌药物和临床实验的多药耐药性(MDR)反转剂肝代谢的紫杉醇(紫杉醇)其主要代谢产物,6 alpha-hydroxypaclitaxel(代谢物,MA)和3 ' -p-hydroxypaclitaxel(代谢物,MB)。有重大inter-individual可变性与这两个代谢产物的水平。在许多情况下,6 alpha-hydroxypaclitaxel已经观察到的主要代谢物,在其他方面,3 ' -p-hydroxypaclitaxel主要代谢物。6 alpha-hydroxypaclitaxel的形成和3 ' -p-hydroxypaclitaxel是由细胞色素P450同功酶催化CYP2C8 CYP3A4,分别。很多因素,包括合并施打毒品和佐剂,已知影响这些同功酶的活动。因此,MDR逆转剂的影响,R-verapamil,环孢菌素(CsA)和三苯氧胺和抗癌药物阿霉素,依托泊苷(VP-16)与顺铂对紫杉醇代谢是人类肝微粒体体外评估使用。紫杉醇(10 microM)孵化与人类肝微粒体(1毫克蛋白-0.34 nmol CYP)在存在NADPH发电系统在37摄氏度1 h,有和没有药物相互作用的存在。控制包括孵化项目槲皮素和酮康唑,已知的抑制剂6 alpha-hydroxypaclitaxel和3 '分别-p-hydroxypaclitaxel形成。潜伏期结束时,紫杉醇和乙酸乙酯代谢物提取和分析采用高效液相色谱法。显著抑制紫杉醇转换到6 alpha-hydroxypaclitaxel和3 ' -p-hydroxypaclitaxel在R-verapamil的存在,他莫昔芬和VP-16 (P 0.005)。 Doxorubicin significantly inhibited the formation of 3'-p-hydroxypaclitaxel and CsA inhibited the formation of 6alpha-hydroxypaclitaxel (P 0.005). This study demonstrates that co-administration of several of the above listed compounds could lead to significant changes in the pharmacokinetics of paclitaxel.
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