药代动力学(PK)药物相互作用的研究cabozantinib: CYP3A诱导物利福平的效果和抑制剂酮康唑cabozantinib血浆PK和cabozantinib对CYP2C8探测衬底罗格列酮的影响等离子PK。
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阮L,荷兰J,英里,恩格尔C, D Benrimoh N, O ' reilly T,花边
药代动力学(PK)药物相互作用的研究cabozantinib: CYP3A诱导物利福平的效果和抑制剂酮康唑cabozantinib血浆PK和cabozantinib对CYP2C8探测衬底罗格列酮的影响等离子PK。
中国新药杂志。2015年9月,55(9):1012 - 23所示。doi: 10.1002 / jcph.510。Epub 2015 6月2。
- PubMed ID
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25854986 (在PubMed]
- 文摘
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Cabozantinib是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,已被批准用于治疗患者的进步,转移性甲状腺髓样癌。体外数据显示,(1)细胞色素P450 (CYP 3 a4)是主要的cabozantinib CYP同工酶参与代谢,和(2)CYP2C8 CYP同工酶最强有力地抑制体内通过cabozantinib潜力在临床相关的等离子体接触抑制。药代动力学(PK)药物之间的相互作用(ddi)评估临床cabozantinib和(1)CYP3A诱导物之间在健康志愿者(利福平),(2)CYP3A抑制剂(酮康唑)在健康的志愿者,和(3)CYP2C8衬底(罗格列酮)的实体肿瘤患者。相比cabozantinib独自,共同与利福平导致较高的等离子体间隙4.3倍(CL / F) cabozantinib cabozantinib等离子AUC0-inf下降了77%,而共同服用酮康唑降低cabozantinib CL / F 29%,增加cabozantinib AUC0-inf 38%。慢性共同cabozantinib导致对罗格列酮等离子Cmax无显著影响,AUC0-24或AUC0-inf。总之,长期使用应避免强烈CYP3A抗病诱导剂和抑制剂cabozantinib管理时,和cabozantinib临床相关风险敞口不预期的显著影响相伴的PK通过CYP酶抑制药物。
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药物 交互 整合药物之间
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