抗利尿作用的nonpeptide抗利尿激素V(2)受体激动剂,opc - 51803,大鼠口服药物。

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中村年代,Hirano T, Tsujimae K,青山,近藤K, Yamamura Y, Mori T, Tominaga M

抗利尿作用的nonpeptide抗利尿激素V(2)受体激动剂,opc - 51803,大鼠口服药物。

J Exp其他杂志》2000年12月,295(3):1005 - 11所示。

PubMed ID

11082435 (在PubMed

]

文摘

opc - 51803是第一个nonpeptide血管加压素(AVP) V (2) -receptor-selective受体激动剂。其药理档案,包括抗利尿作用和受体结合,特点是使用有意识的伯瑞特波罗有遗传性尿崩症和Sprague-Dawley老鼠的老鼠。膜制剂的肝脏和肾脏,opc - 51803流离失所的[(3)H] avon绑定到V(2)受体(K (i) = 49.8 + / - 8.1海里)大大超过,V (1 a)受体(K (i) = 1061 + / - 60海里),显示21倍V(2)受体的亲和力。在单一口服剂量的0.003至0.3毫克/公斤在女性伯瑞特波罗老鼠,opc - 51803尿量减少(从10.8 + / - 1.1到0.5 + / - 0.2毫升0 - 2 h postdosing)和增加尿同渗重摩(从114 + / - 9到432 + / - 114 mOsm /公斤)剂量依赖性的方式。四周治疗期间与opc - 51803,显著和持续的观察制尿。男性Sprague-Dawley大鼠与正常血浆AVP水平,opc - 51803在0.03至0.3毫克/公斤也产生了抗利尿作用存在剂量依赖的相关性(尿液体积:2.6 + / - 0.6到1.1 + / - 0.2毫升0 - 4 h postdosing)。一些泌尿系统参数变化、血清参数或血浆激素水平观察。opc - 51803并没有改变血压和心率,或抑制AVP-induced加压反应甚至在30毫克/公斤订单。这些结果说明opc - 51803 V(2)选择性受体激动剂,产生一个显著的抗利尿作用在单个和多个口服剂量AVP-deficient和正常avon状态。数据表明opc - 51803是一种有用的治疗药物治疗下丘脑尿崩症,夜遗尿,一些类型的尿失禁。

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opc - 51803