比较h2受体拮抗剂对细胞色素P450 CYP1A2, CYP2D6和CYP3A的体外和体内抑制作用。
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马丁内斯C，阿尔贝特C，阿甘德斯JA，埃雷罗E，卡里略JA，马尔克斯M，贝尼特斯J，奥尔蒂斯JA
比较h2受体拮抗剂对细胞色素P450 CYP1A2, CYP2D6和CYP3A的体外和体内抑制作用。
临床药物学杂志1999年4月;65(4):369-76。doi: 10.1016 / s0009 - 9236(99) 70129 - 3。
- PubMed ID
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10223772 (PubMed视图］
- 摘要
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同工酶CYP1A2, CYP2D6和CYP3A4/5参与了所有细胞色素p450介导的药物生物转化的大多数。在本研究中，我们研究了西咪替丁、雷尼替丁和新型h2受体拮抗剂伊布替丁对人肝微粒体中CYP1A2(底物:咖啡因)、CYP2D6(底物:右美沙芬)和CYP3A4/5(底物:右曲芬)的抑制谱。药物对酶活性的抑制作用如下:CYP1A2:西咪替丁>>雷尼替丁=伊布替丁;CYP2D6:西咪替丁>>>雷尼替丁=依布替丁;CYP3A4/5:依布替丁>西咪替丁>>>雷尼替丁。依布替丁对CYP3A4/5酶活性的抑制是竞争性的。为了验证在体内是否也发现了伊布替丁对CYP3A活性的抑制作用，我们分析了8名健康志愿者咪达唑仑的生物性格。咪达唑仑与西咪替丁联合使用时，其生物特性显著降低(P < .05)，而与安慰剂相比，伊布替丁或雷尼替丁未观察到明显的抑制作用。精神运动性能分析显示，所观察到的咪达唑仑生物特性减少没有显著影响。我们的结论是，接受CYP3A代谢药物治疗的患者在与西咪替丁同时治疗时，由于药代动力学相互作用，可能会出现药物效果增强的情况。 In contrast, the effect of ranitidine or ebrotidine on CYP3A activity in vivo seems to have little clinical significance.
引用本文的药物库数据
- 药物酶
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药物 酶 种类 生物 药理作用 行动 西咪替丁 细胞色素P450 1A2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 西咪替丁 细胞色素P450 2D6 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 西咪替丁 细胞色素P450 3A4 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 西咪替丁 细胞色素P450 3A5 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 雷尼替丁 细胞色素P450 1A2 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 雷尼替丁 细胞色素P450 2D6 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 雷尼替丁 细胞色素P450 3A4 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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