研究药物之间的相互作用和雌激素:预测分析方法系统引起的男性女乳症药物抑制雌二醇代谢利用大肠杆菌coexpressing人类与人类NADPH-cytochrome CYP3A4 P450还原酶。

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宗像Satoh T, Fujita KI, H,伊藤,中村K, Kamataki T,伊藤,吉泽章

肛门。2000年11月15日,286 (2):179 - 86。doi: 10.1006 / abio.1999.4775。

PubMed ID

11067738 (在PubMed

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文摘

建立预测系统药物引起男性女乳症在临床领域,反应系统开发了一个模型来解释这个副作用数值。原则是基于假设50%抑制浓度(IC(50))的药物体外代谢的雌二醇(E2)主要产品2-hydroxyestradiol (2-OH-E2)可以被看作是实现这一目的的指数。用人类细胞色素P450与人类NADPH-cytochrome coexpressed P450还原酶在大肠杆菌酶,反应检查。九个酶(CYP1A1、1 a2, 2 a6, 2 c8, 2 c9, 2 c19 2 d6 2 e1和3 a4)测试,CYP3A4有V (max) / K (m)(毫升/分钟/ nmol P450)值为0.32的生产2-OH-E2被证明是最合适的酶试剂。酮康唑的抑制性影响,环孢菌素A,西咪替丁的2-hydroxylation E2 CYP3A4催化的,和他们的IC(50)值是7海里,64 nM和290 microM,分别。目前的结果表明,集成电路(50)值从而获得可以作为预测指数代替男性女乳症引起的药物,考虑到病人的个人信息。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
西咪替丁	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
西咪替丁	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节