微分抑制人类肝细胞色素p - 450西咪替丁。

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Knodell RG,布朗DG Gwozdz GP,布莱恩WR, Guengerich FP

微分抑制人类肝细胞色素p - 450西咪替丁。

胃肠病学。1991年12月,101 (6):1680 - 91。

PubMed ID

1955133 (在PubMed

]

文摘

西咪替丁与细胞色素p - 450结合,抑制各种药物在人体的肝脏代谢。然而,细胞色素p - 450是一个家族的酶,而不是一个单一的蛋白质,和西咪替丁对个人的影响人类肝细胞色素p - 450没有以前的特点。选择基质代谢和cimetidine-binding化验使用人类肝微粒体,净化人类肝细胞色素p - 450,和细胞色素p - 450 DNA-expressed酵母蛋白质互补探针与这些个人西咪替丁酶的相互作用。西咪替丁(3.0更易/ L)孵化项目bufuralol羟化酶活性降低80%,强烈抑制微粒体硝苯地平氧化(23% + / - 13%的控制活动)。中间产生的相同浓度的甲氰咪胍抑制细胞色素酶负责ethoxyresorufin deethylation和苯胺羟基化(77% + / - 6%和68% + / - 17%的活动控制微粒体孵化项目,分别),但对甲苯磺丁脲的影响观察羟基化。想法一致,计算结合常数的绑定的西咪替丁纯化细胞色素p - 450高甲苯磺丁脲羟化酶活动4.4更易/ L,而计算结合常数浓度纯化细胞色素p - 450代谢硝苯地平为0.7更易/ L。这些研究显示高可变性的西咪替丁对药物代谢的影响人类肝细胞色素p - 450。使用人类肝微粒体体外研究和转基因人类细胞色素p - 450可以是非常有用的在探索肝药物代谢的重要临床问题。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
西咪替丁	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节