一个氮oxide-releasing舒喘灵抒发有效松弛剂和抗炎活动。

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Lagente V, Naline E,猴,我挑出M, Boichot E, Burgaud杰,德尔之间P, Advenier C

一个氮oxide-releasing舒喘灵抒发有效松弛剂和抗炎活动。

J Exp其他杂志》2004年7月,310 (1):367 - 75。Epub 2004年4月14。

PubMed ID

15084649 (在PubMed

]

文摘

Beta2-adrenoceptor受体激动剂广泛应用于肺部疾病的治疗。我们已经调查ncx的松弛剂和抗炎活动——950(α- (((1,1-dimethylethy)氨基)甲基]4-hydroxy-1, 3-benzenedimethanol硝酸)(氮oxide-releasing舒喘灵)在人类孤立的支气管和脂多糖(LPS)全身急性小鼠气道炎症。ncx - 950 (10 (8) -10 (5) M)引起人类孤立的松弛支气管适度高于舒喘灵,这降低了该项阻断药物,心得安,但不是鸟苷酸环化酶的抑制剂,ODQ (1 h - (1、2、4) oxadiazolo [4 3 -] quinolaxin-1-one)。治疗小鼠ncx - 950(1、10和100 microM气溶胶)显著抑制LPS诱导的中性粒细胞涌入气溶胶在支气管肺泡灌洗(BAL)流体,而舒喘灵克分子数相等的剂量引起了温和的抑制。预处理的老鼠ncx - 950 (100 microM)也显著降低肿瘤坏死因子-α,白细胞介素- 6 (il - 6)、转化生长因子,和矩阵metalloproteinase-9 BAL流体释放,而舒喘灵是无效的。普萘洛尔,但不是ODQ,抑制ncx的抑制活动- 950中性粒细胞和il - 6释放涌入BAL液体。氮化oxide-releasing西地那非ncx - 911 [(5 - [2-ethoxy-5 - (4-methylpiperidinylsulfonyl)苯基]1-methyl-3-n-propyl-1, 6-dihy dro-7H-pyrazolo [4、3 d]硝酸pyrimidin-7-one)],但不是西地那非(100 microM)也减少了中性粒细胞涌入LPS暴露在老鼠身上。本研究报道,ncx - 950引发强大的松弛剂和抗炎活动与舒喘灵相比,和这些影响可能主要是由于beta2-adrenoceptor而不是cGMP通路的激活。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

NCX 950