netupitant效应,一个高度选择性NK(1)受体拮抗剂,咪达唑仑的药物代谢动力学情况,红霉素和地塞米松。
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引用
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罗西Lanzarotti C、G
netupitant效应,一个高度选择性NK(1)受体拮抗剂,咪达唑仑的药物代谢动力学情况,红霉素和地塞米松。
支持治疗癌症。2013年10月,21 (10):2783 - 91。doi: 10.1007 / s00520 - 013 - 1855 - y。Epub 2013 6月1。
- PubMed ID
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23729226 (在PubMed]
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目的:Netupitant是一种新的高度选择性neurokinin-1受体拮抗剂在研究预防恶心和呕吐的病人接受化疗。体外研究表明,netupitant抑制细胞色素p - 450同工酶3 a4 (CYP3A4)。因为netupitant可能使用多种药物,这可能是基质CYP3A4的两项研究旨在建立药物之间相互作用的潜在风险三个不同的CYP3A4基质:咪达唑仑,红霉素和地塞米松。方法:试验都是在健康受试者三交叉研究。在第一项研究中,20个受试者收到netupitant和咪达唑仑或红霉素。在第二项研究中,25个学科获得netupitant和地塞米松。连续收集血液样本的两项研究对所有分析物和药代动力学参数测定。结果:Netupitant,通过抑制CYP3A4,增加了C马克斯和AUCinf咪达唑仑的40 - 144%,分别和C马克斯和AUCinf红霉素30%。Netupitant显示增加接触地塞米松与平均剂量依赖性的方式增加AUC和C max 72和11%,分别在1天到75%和138,分别在第四天用300毫克的Netupitant流行性流感减毒活疫苗。结论:这些研究结果表明,netupitant是一个温和的CYP3A4的抑制剂,因此,药物与基质的CYP3A4可能需要剂量调整。 Treatments were well tolerated in both studies.
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