更新roflumilast,磷酸二酯酶4抑制剂用于治疗慢性阻塞性肺疾病。

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瑞芭KF

更新roflumilast,磷酸二酯酶4抑制剂用于治疗慢性阻塞性肺疾病。

Br J杂志。2011年5月,163 (1):53 - 67。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2011.01218.x。

PubMed ID

21232047 (在PubMed

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磷酸二酯酶4 (PDE4)是PDE酶超家族的成员,使其失去活性环腺苷酸、环鸟苷酸,是主要的PDE同工酶发生在细胞参与气道炎症性疾病,如慢性阻塞性肺病(COPD)。慢性阻塞性肺病是一种可预防和可治疗的疾病,特点是不完全可逆的气流阻塞。慢性进行性症状,尤其是呼吸困难,慢性支气管炎和整体健康受损是在那些频繁,急性发作的症状恶化。虽然有几个实验PDE4抑制剂在临床开发,roflumilast,高度选择性PDE4抑制剂,是第一个在它的类许可,和最近被批准在几个国家口服,每日1次治疗严重的慢性阻塞性肺病。临床试验表明,roflumilast改善肺功能,减少在COPD恶化频率。此外,其独特的作用方式可能为目标提供潜在的炎症过程潜在的慢性阻塞性肺病。Roflumilast是有效使用时,与各种形式的支气管扩张剂,甚至与吸入糖皮质激素治疗的患者。Roflumilast因此代表了一个重要的除了当前治疗慢性阻塞性肺病慢性支气管炎患者的选择,包括那些仍然尽管症状治疗。本文综述PDE4抑制剂的现状,侧重于药物动力学,roflumilast的疗效和安全性。特别是,它概述了roflumilast对肺功能的影响和加重,葡萄糖体内平衡和减肥,和随之而来的使用长效β受体激动剂(2)肾上腺素能受体和短效毒蕈碱的受体拮抗剂。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Roflumilast	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节