新型双褪黑素受体激动剂tasimelteon药物-药物相互作用的临床评估。

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Ogilvie BW, Torres R, Dressman MA, Kramer WG, Baroldi P

新型双褪黑素受体激动剂tasimelteon药物-药物相互作用的临床评估。

中国临床药理学杂志，2015 9月;55(9):1004-11。doi: 10.1002 / jcph.507。Epub 2015年5月7日

PubMed ID

25851638 (PubMed视图

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摘要

Tasimelteon ([1R-trans]- n-[(2-[2,3-二氢-4-苯并呋喃酰]环丙基)甲基]propanamide)是一种新型双褪黑素受体激动剂，对褪黑素受体1型和2型(MT1和MT2受体)表现出特异性和高亲和力，是美国食品和药物管理局批准的首个治疗非24小时睡眠-觉醒障碍的药物。Tasimelteon吸收迅速，平均绝对生物利用度约为38%，并主要通过细胞色素P450 (CYP) 1A2和CYP3A4/5在多个位点的氧化而广泛代谢，初步的体外研究证明了这一点，并由临床药物-药物相互作用的结果证实了这一点。评估了CYP1A2和CYP3A4/5强抑制剂和中等或强诱导剂对他司咪酮在人体内药代动力学的影响。与氟伏沙明合用可使他司美隆的曲线下面积(AUC)增加约6.5倍，而吸烟可使他司美隆的暴露量减少约40%。与酮康唑共给药导致tasimelteon的AUC增加约54%，而利福平预处理导致tasimelteon暴露减少约89%。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Tasimelteon	细胞色素P450 1A2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Tasimelteon	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	没有	底物	细节