描述zuclopenthixol代谢的体外和治疗药物监测研究。

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戴维斯SJ,威斯汀AA, Castberg我,刘易斯G,林纳德女士,泰勒,Spigset O

描述zuclopenthixol代谢的体外和治疗药物监测研究。

Acta Psychiatr Scand。2010年12月,122(6):444 - 53年。doi: 10.1111 / j.1600-0447.2010.01619.x。Epub 2010年10月12日。

PubMed ID

20946203 (在PubMed

]

文摘

摘要目的:Zuclopenthixol药物动力学特征是不完全的。我们调查潜在的相互作用介导的细胞色素P450酶。方法:在体外,我们研究了CYP2D6的影响和CYP3A4 zuclopenthixol代谢抑制剂从六个人类肝脏微粒体。随后,我们比较dose-corrected血清zuclopenthixol浓度在923年样本从病人处方口服治疗药物监测数据库(n = 490)或注射(n = 423) zuclopenthixol独自或与氟西汀、帕罗西汀,levomepromazine或卡马西平。结果:体外氟西汀、帕罗西汀、酮康唑和奎尼丁显著抑制zuclopenthixol新陈代谢。酮康唑和奎尼丁废除zuclopenthixol消失。临床上,dose-corrected口服zuclopenthixol血清浓度显著增加,调整后,93%,78%和46%在co-treatment与氟西汀、帕罗西汀和levomepromazine与卡马西平下降了67%。卡马西平导致剂量依赖性降低口腔zuclopenthixol concentration-dose比率(P < 0.001),氟西汀(P < 0.001)和帕罗西汀(P = 0.011)剂量依赖性增加和levomepromazine增加相关血清浓度(P < 0.001)。结果注射zuclopenthixol相似但不是所有达到统计学意义。结论:体外研究表明zuclopenthixol是主要由CYP2D6和CYP3A4代谢。 The clinical study supports this, demonstrating the impact of co-prescribed inhibitors or inducers. Guidelines should incorporate these interactions noting the potential for zuclopenthixol-related toxicity or treatment failure.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Zuclopenthixol	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Zuclopenthixol	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节