利福平明显降低血浆浓度的吡喹酮在健康志愿者。

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Ridtitid W, Wongnawa M, Mahatthanatrakul W, Punyo J, Sunbhanich M

利福平明显降低血浆浓度的吡喹酮在健康志愿者。

中国新药杂志。2002年11月,72(5):505 - 13所示。doi: 10.1067 / mcp.2002.129319。

PubMed ID

12426514 (在PubMed

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文摘

背景和目的:吡喹酮广泛肝细胞色素P450 (CYP)代谢的酶。CYP3A的亚型可能会主要负责吡喹酮代谢酶。利福平(旅馆、利福平),一个强有力的CYP-mediated代谢的酶诱导物(尤其是CYP2C9 CYP2C19和CYP3A4),众所周知,显著降低血浆浓度和大量coadministered药物的影响。这次调查的目的是研究利福平,吡喹酮之间可能的药代动力学相互作用。方法:一个开放、随机、二段式交叉设计用于每个单个或多个剂量的研究。泰国在单剂研究中,10个健康男性志愿者单剂量的摄入40毫克/公斤吡喹酮(阶段1)独自或与600毫克口服利福平预处理后每天一次5天(阶段2)。在multiple-dose研究中,所有的参与者收到多个剂量仅25毫克/公斤吡喹酮(阶段1)或与600毫克口服利福平5天预处理后每天一次(阶段2)。吡喹酮的血浆浓度在每一个阶段都由高效液相色谱方法。结果:在单剂研究中,利福平,等离子体吡喹酮浓度降低到检测不到的水平在7 10个主题,而吡喹酮浓度减少了利福平到检测不到的水平在5 multiple-dose 10个学科的研究。3主题与可测量的浓度在单剂研究中,利福平显著减少意味着最大血浆浓度(C (max))和血浆浓度时间曲线下的面积从0到24小时(AUC(0-24)]吡喹酮81% (P < . 05)和85% (P < . 01),分别而利福平显著减少意味着C (max)和AUC(0-24)吡喹酮74% (P < . 05)和80% (P < . 01),分别在5 multiple-dose研究主题与可测量的浓度。意味着C (max)和AUC的吡喹酮(0-24)科目的吡喹酮浓度不能检测到单剂研究利福平预处理后(7主题)减少大约99% (P <措施)和94% (P <措施),分别在multiple-dose研究(5科目),他们减少了98% (P < . 05)和89% (P < . 01),分别。结论:利福平大大降低单个和多个口服剂量的吡喹酮的血浆浓度水平低于最低的治疗浓度。 Because praziquantel and rifampin are widely used in the treatment of liver flukes (Opisthorchis viverrini) and Mycobacterium tuberculosis, respectively, in Thailand and in some other countries in southeast Asia, the possibility of one drug influencing the pharmacokinetics of the other must be considered. Therefore simultaneous use of rifampin and praziquantel must be avoided in medical practice to optimize the therapeutic efficacy of praziquantel.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
吡喹酮	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
吡喹酮	细胞色素P450 3 a43	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
吡喹酮	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
吡喹酮	细胞色素P450 3 a7	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
利福平	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
利福霉素	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
Rifapentine	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	没有	诱导物	细节