小说过氧物酶体proliferator-activatedγ(PPARγ)受体激动剂,clx - 0921,具有强大的抗高血糖药活性较低的脂肪形成的潜力。

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戴伊D, Medicherla年代,公司P, Gowri M,程J, C,总值Sharma SD,他通用,唠叨B

小说过氧物酶体proliferator-activatedγ(PPARγ)受体激动剂,clx - 0921,具有强大的抗高血糖药活性较低的脂肪形成的潜力。

新陈代谢。2003年8月,52 (8):1012 - 8。

PubMed ID

12898466 (在PubMed

]

文摘

核受体受体激动剂的过氧物酶体proliferator-activatedγ受体(PPARγ)药物活性的降糖药的代理行为通过增加外周组织对胰岛素的敏感性。许多这些受体激动剂有抗高血糖药成正比的活动绑定并激活PPARγ的能力;然而,最近的数据使这种关系的问题。在这个报告中我们描述了一种新的PPARγ激动剂,clx - 0921,这是来自一种天然产品。这个thiazolidinedione (TZD)的频谱活动不同于服用TZD商用。的弱活化剂PPARγ(EC(50)的0.284 micromol / L)相比,罗格列酮(EC (50) 0.009 micromol / L)。尽管这种差异,药物保持强有力的葡萄糖摄取活动在体外和体内降糖活性的均等的罗格列酮。此外,clx - 0921显示减少10倍体外脂肪形成的潜在的罗格列酮相比。clx 0921年还会增加糖原合成,一个活动通常不会与罗格列酮和吡格列酮有关。因此clx - 0921似乎截然不同的服用tzd活动相对于其他光谱。

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药物

clx - 0921