系统失活的细胞色素p - 450 - 3 a4米非司酮(RU486)。
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他K,伍尔夫TF, Hollenberg PF
系统失活的细胞色素p - 450 - 3 a4米非司酮(RU486)。
J Exp其他杂志》1999年2月,288 (2):791 - 7。
- PubMed ID
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9918590 (在PubMed]
- 文摘
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米非司酮(RU486), 11 beta-substituted nor-steroid包含17 alpha-1-propynyl组临床作为antiprogestin剂用于医疗流产,被证明是一个选择性机理钝化剂的人类细胞色素p - 450 - 3 a4 (CYP-3A4)。睾酮的损失6 beta-hydroxylation活动时间-浓度以及需要新陈代谢米非司酮的纯化CYP-3A4重组系统。的失活pseudofirst-order动力学展出。的值KI和kinactivation microM 4.7和0.089最低为1,分别。reduced-CO频谱CYP-3A4下降了76%,而大约81%的活动失去了与米非司酮孵化后重组制度的NADPH的存在。然而,俗的灭活CYP-3A4略有增加。孵化混合物的高效液相色谱分析表明,峰值含有灭活CYP3A4的血红素分离是几乎相同的,看到nadph控制。[3 h]米非司酮的共价结合apoCYP3A4在sds - page和高压液相色谱分析得到的重组系统包含CYP-3A4 NADPH-CYP还原酶、细胞色素b5和脂质NADPH的存在。化学计量学是确定大约1摩尔每1摩尔CYP-3A4灭活米非司酮绑定。因此,失活的机理的CYP-3A4米非司酮是不可逆转的改性脱辅基蛋白的酶活性部位的结果而不是血红素加合物形成或血红素的碎片。 Mifepristone exhibits selectivity for CYP-3A4 as evidenced by the fact that it did not show mechanism-based inactivation of CYPs 1A, 2B, 2D6, and 2E1, although a competitive inhibition of CYP 2B1 and 2D6 was observed.
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