体外分析和定量预测依法韦伦抑制八细胞色素P450 (CYP)酶:主要影响CYP 2 b6, 2 c8, 2 c9和2 c19。
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徐C、Z比伊·德斯塔
体外分析和定量预测依法韦伦抑制八细胞色素P450 (CYP)酶:主要影响CYP 2 b6, 2 c8, 2 c9和2 c19。
药物金属底座Pharmacokinet。2013; 28 (4): 362 - 71。Epub 2013 2月5。
- PubMed ID
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23385314 (在PubMed]
- 文摘
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为了定量地预测药物的相互作用与efavirenz-based抗艾滋病病毒治疗,我们评估可逆和时间有关的禁忌依法韦伦八细胞色素P450 (CYP)酶体外。目前的研究表明,依法韦伦的有力竞争抑制剂CYP2B6(平均K (i) = 1.68 microM高级别和K (i) = 1.38 microM表示CYP2B6)和CYP2C8 (K (i) = 4.78 microM汇集高级别和K在高级别(i) = 4.80 microM CYP2C8 * 3 / * 3基因型)。依法韦伦是一个温和的CYP2C9抑制剂(K (i) = 19.46 microM)和CYP2C19 (K (i) = 21.31 microM);和弱抑制剂CYP3A (K (i) = 40.33 microM)。没有观察到明显的抑制CYP1A2,体内CYP2A6基因表现或CYP2D6。没有时间抑制cyp的依法韦伦是本研究中观察到。定量预测显示,单剂量的依法韦伦可能大幅放缓消除药物主要通过CYP2B6 CYP2C19或酶也可以降低血浆浓度时间曲线下的面积(AUC)的活性代谢物的前药(例如,氯吡格雷和氯胍)30%。根据基质,长期政府依法韦伦可能增加的AUC CYP2C8和CYP2C9底物约-2.0 3.5 -4.4倍和1.7倍在稳定状态。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 依法韦伦 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 依法韦伦 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 未知的诱导物细节 依法韦伦 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 依法韦伦 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
