识别abr - 215050领先第二代quinoline-3-carboxamide抗血管生成剂治疗前列腺癌。
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艾萨克斯JT, Pili R,钱DZ, Dalrymple SL,驻军JB,基普里亚努N,比约克,奥尔森,Leanderson T
识别abr - 215050领先第二代quinoline-3-carboxamide抗血管生成剂治疗前列腺癌。
前列腺癌。2006年12月1;66 (16):1768 - 78。
- PubMed ID
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16955399 (在PubMed]
- 文摘
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背景:Linomide,图1中,产生强劲的和一致的体内生长抑制前列腺癌模型通过其抗血管生成活性和抑制自身免疫性脑脊髓炎的模型多发性硬化症(MS)。女士的临床试验被中断,因为不可接受的毒性,由于诱导proinflammation存在剂量依赖的相关性。方法:因此,linomide类似物最初筛选以确定其体内力量抑制增长的邓宁r - 3327 1大鼠前列腺癌模型大鼠和他们的力量抑制血管生成在基底膜基质试验老鼠。结果:基于其优越的力量(即。,30 - 60倍更有效比linomide)在这些化验及其缺乏proinflammation Beagle-dog, abr - 215050 (tasquinimod),图1中,剂量反应抑制能力增长为特征的一系列的四个额外的人类和啮齿动物小鼠前列腺癌模型。口服给药后的药代动力学分析证明,血液和肿瘤组织水平的abr - 215050低见0.5 1 microM治疗有效。这个功效与抑制血管生成在各种化验(内皮毛细管形成主动脉环试验,绒毛膜尿囊的膜试验,实时肿瘤血流量和PO(2)测量,肿瘤血管密度,和肿瘤缺氧和凋亡分数)。结论:基于其强大的和一致的抗血管生成活性和肿瘤生长,abr - 215050已进入临床试验的治疗前列腺癌。
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