细胞色素p - 450 3 a4和2 c8参与zopiclone新陈代谢。
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Becquemont L, Mouajjah年代,Escaffre O,博纳P, Funck-Brentano C, " P
细胞色素p - 450 3 a4和2 c8参与zopiclone新陈代谢。
药物金属底座Dispos。1999年9月27日(9):1068 - 73。
- PubMed ID
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10460808 (在PubMed]
- 文摘
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Zopiclone普遍规定,nonbenzodiazepine催眠广泛肝代谢的人类。本研究的目的是识别人类细胞色素p - 450 (CYP)亚型参与zopiclone代谢体外。Zopiclone代谢研究与不同的人类肝脏微粒体和一个不同的小组表示人类cyp (CYP1A2 2 c8 2 c9, 2使用c18 2 c19 2 d6 2 e1和3 a4)。在人类肝微粒体,zopiclone被代谢成N-desmethyl-zopiclone (ND-Z)和N-oxide-zopiclone(没有z)以下K (m)和V (m) 78 + / - 5和84 + / - 19 microM 45 + / - 1和54 + / - 5 pmol /分钟/ mg ND-Z和没有z一代,分别。酮康唑(CYP3A抑制剂)抑制大约40%的一代的代谢物,sulfaphenazole CYP2C抑制剂抑制ND-Z的形成,而alpha-naphtoflavone (CYP1A)、奎尼丁(CYP2D6)和chlorzoxazone (CYP2E1)并不影响zopiclone新陈代谢。ND-Z的生成和没有z高度相关的睾丸激素6 beta-hydroxylation (CYP3A活性,r = 0.95和0.92,分别;p =。), ND-Z高度相关CYP2C8活动(紫杉醇6α-羟化酶;r = 0.76, p = 04)。重组CYP2C8向zopiclone代谢酶活性最高,其代谢产物,其次是CYP2C9和3 a4。CYP3A4酶主要参与zopiclone代谢体外,和CYP2C8导致ND-Z形成的重要原因。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Eszopiclone 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类 未知的底物细节 Eszopiclone 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物细节 Zopiclone 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类 未知的底物细节 Zopiclone 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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