奥美拉唑(CYP2C19底物)在日本受试者体内的药代动力学及与两种突变等位基因的比较，即外显子5中的C gamma P2C19m1和外显子4中的C gamma P2C19m2。

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Ieiri I，久保田T, Urae A，木村M，和田Y，麻宫K，吉冈S, Irie S, Amamoto T，中村K，中野S, Higuchi S

奥美拉唑(CYP2C19底物)在日本受试者体内的药代动力学及与两种突变等位基因的比较，即外显子5中的C gamma P2C19m1和外显子4中的C gamma P2C19m2。

临床药物学杂志1996 Jun;59(6):647-53。doi: 10.1016 / s0009 - 9236(96) 90004 - 1。

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8681489 (PubMed视图

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摘要

在27名健康的日本志愿者中检测了奥美拉唑的药代动力学特征，并分析了两种突变的基因型，即外显子5中的CgammaP2C19m1和外显子4中的CgammaP2C19m2，与代谢产物表型差相关。在分析的27个个体中，10个外显子5和外显子4的野生型(wt)等位基因纯合(wt/wt;37.0%， GI型)，5个CgammaP2C19m1为杂合(wt/m1;18.5%， G2)， 5个CgammaP2C19m2为杂合子(wt/m2;18.5%， G3)，两个缺陷为杂合子(m1/m2;7.4%， G4)， 5个CgammaP2C19m1基因纯合(m1/m1;18.5%, G5)。m1和m2突变的等位基因频率分别为0.31和0.13。观察奥美拉唑代谢率与基因型的相关性。G1、G2、G3、G4和G5模式下奥美拉唑的平均清除率分别为1369、332.7、359.0、70.8和89.5 ml/hr/kg。 The relative area under the serum concentration-time curve (AUC) ratio of omeprazole to 5-hydroxyomeprazole in patterns G1, G2, G3, G4, and G5 was 1:2.8:3.4:16:17.2. A similar relation was observed in the omeprazole/5-hydroxyomeprazole serum concentration ratio, determined 3 hours after drug intake (1:3:4:18.8:20.3). There were significant (p < 0.05 to 0.01) differences in the disposition kinetics of omeprazole between the subjects with patterns G1, G2, and G3 and the subjects with patterns G4 and G5. The results indicate that the 5-hydroxylation pathway of omeprazole is clearly impaired in subjects with m1/m2 and m1/m1.

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药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
奥美拉唑	细胞色素P450 2C19	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节